Диклотол

Показания и противопоказания

Препарат используется в качестве терапии при:

• спондилите;
• артрите;
• различных заболеваниях ОДА;
• для подавления выраженных болевых симптомов.

Благодаря хорошему анальгетическому действию, «Диклотол» эффективен при боли в пояснице, зубной боли и периодических болях у женщин.

«Диклотол» категорически противопоказан пациентам с:

• повышенной чувствительностью к действующему веществу, другим НПВП или любым вспомогательным компонентам;
• приступами астмы, острым ринитом, крапивницей, которые вызваны приемом НПВП и аспирином;
• кровотечением из ЖКТ или язвой, которая вызвана терапией НПВП;
• острым кровотечением или заболеваниями, связанными с нарушениями свертываемости крови;
• сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца;
• цероброваскулярными нарушениями;
• циррозом печени;
• с тяжелыми почечными заболеваниями.

Также в этот перечень входят люди, которые подключены к аппаратам жизнеобеспечения и искусственного кровообращения.

Связь с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие нестероидного средства отмечают при его одновременном применении с лекарствами, понижающими артериальное давление. Занимаясь самолечением, пациент часто выбирает препараты с худшим профилем безопасности.

После совместного использования противовоспалительного средства и препарата, снижающего артериальное давление, усиливаются отеки, сужаются кровеносные сосуды, нарушается почечный кровоток, увеличивается уровень креатинина в сыворотке крови.

Лекарство повышает токсическое влияние других препаратов и нарушает механизм их действия в организме больного. В процессе лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью отмечают отрицательное взаимодействие лекарства Эналаприл и нестероидного противовоспалительного средства.

Длительное применение препарата и антибиотиков из группы фторхинолонов вызывает появление судорог. Не назначают препарат пациентам, принимающим Дигоксин, т. к. в этом случае повышается его концентрация в сыворотке крови, возрастает токсичность и клиренс креатинина.

Сопутствующие реакции на прием средства

Помимо полезного влияния на организм пациента, лекарственный препарат оказывает серьезное нежелательное воздействие, приводящее к тяжелым осложнениям. Побочные реакции могут быть вызваны фармакологической активностью или развитием токсических осложнений вследствие передозировки лекарства.

При использовании препарата в обычных дозах возникают следующие непреднамеренные расстройства:

• диспепсия;
• боль в животе;
• высыпания на коже;
• зуд;
• учащенное мочеиспускание.

Побочное действие нестероидного средства зависит от характера основного заболевания. Токсические осложнения появляются при назначении лекарства в больших дозах. Развитие аллергической реакции после приема препарата не связано с его дозой, введенной в организм, а обусловлено взаимодействием антигена с антителом.

Лекарственное средство часто вызывает появление изменений со стороны крови. Апластическая анемия нередко развивается у больных, принимавших препарат в больших дозах. Лекарство вызывает серьезные повреждения слизистой оболочки тонкого кишечника. Препарат оказывает токсическое действие на печень, способствует появлению острого гепатита. В процессе лечения нестероидным средством у больного развивается поражение канальцев почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Из-за недостатка исследований фармакокинетичной взаимодействия ацеклофенаку нижеозначенная информация основывается на данных о других НПЗЗ.

Другие анальгетики, НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2.

Следует избегать одновременного приложения двух или больше НПЗЗ(в том числе ацетилсалициловой кислоты), потому что это увеличивает частоту возникновения побочных явлений, включая риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антигипертензивные препараты.

НПЗЗ могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПЗЗ может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно имеет оборотный характер, растет у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например у пациентов пожилого возраста или обезвоженных пациентов

Поэтому при одновременном приложении из НПЗЗ следует соблюдать осторожность, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим надзором(контроль функции почек в начале одновременного приложения и периодически в ходе лечения)

Диуретики.

Снижение эффекта диуретиков. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности при приеме НПЗЗ. Хотя сопутствующее приложение из бендрофлуазидом не влияло на контроль артериального давления, нельзя исключить взаимодействий с другими диуретиками. При сопутствующем приложении с калийзберигаючими диуретиками нужно контролировать содержимое калия в сыворотке крови.

Сердечные гликозиды.

НПЗЗ могут заострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровни гликозидов в плазме.

Препараты лития и дигоксин.

Некоторые НПЗЗ ингибують почечный клиренс лития и дигоксина, который приводит к увеличению концентрации в сыворотке крови обоих веществ. Следует избегать одновременного приложения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.

Метотрексат.

Снижение элиминации метотрексату. Возможное взаимодействие НПЗЗ и метотрексату, даже при низкой дозе метотрексату, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном приеме следует контролировать показатели функции почек

Нужная осторожность, если НПЗЗ и метотрексат принимали в течение 24 часов, поскольку концентрация метотрексату может увеличиться, что увеличит токсичность данного препарата

Міфепристон.

НПЗЗ не следует принимать в течение 8-12 дней после приема мифепристону, поскольку НПЗЗ могут уменьшить эффект мифепристону.

Кортикостероиды.

Повышается риск возникновения язв и кровотечений из желудочно-кишечного тракта(ЖКТ) (см. раздел “Особенности применения”).

Антикоагулянты.

НПЗЗ могут усиливать действие таких антикоагулянтов как варфарин. Нужный тщательный надзор по состоянию пациентов, которые получают комбинированную терапию антикоагулянтами и Діклотолом.

Антибиотики группы хинолинов.

Результаты экспериментов на животных свидетельствуют о том, что НПЗЗ могут повышать риск развития судорог, связанных с приемом антибиотиков группы хинолонов. У пациентов, которые принимают НПЗЗ и хинолоны, может быть повышенный риск развития судорог.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС).

Повышается риск кровотечений из ЖКТ(см. раздел “Особенности применения”).

Циклоспорин, такролимус.

При одновременном приеме НПЗЗ с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности через уменьшение образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательным образом контролировать показатели функции почек.

Зидовудин.

При одновременном приеме НПЗЗ и зидовудину растет риск гематологической токсичности. Даны об увеличении риска возникновения гемартрозив и гематом в ВИЧ(+) -пациентив с гемофилией, которые получают зидовудин и ибупрофен.

Гипогликемические средства.

Клинические исследования показывают, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако есть отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемични эффекты препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенаку следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут повлечь гипогликемию.

Как принимать лекарство

Согласно инструкции по применению таблеток Диклотол, больной использует препарат не более 5 дней подряд. Выраженный болевой синдром устраняют с помощью противовоспалительного средства, принимая его в дозе, назначенной врачом.

Пожилым пациентам следует пить таблетки утром и вечером (200 мг в сутки). Неприятные ощущения в суставах, беспокоящие пациента с заболеванием печени, устраняют, сокращая дозу препарата вдвое.

На фоне приема лекарства уменьшается интенсивность ночных болей, однако могут появиться выраженные побочные эффекты. В этом случае снижают суточную дозу нестероидного средства. У пациентов, страдающих болью в суставах, применение препарата обеспечивает оптимальное соотношение между обезболивающей активностью и побочными эффектами лечения.

В некоторых случаях пожилые пациенты лучше переносят препарат, чем многие другие анальгетики. Применение дешевых аналогов ограничено их побочными эффектами, связанными с нарушением эвакуации пищи из желудка, тахикардией, аритмией, запором.

Фармдействие

фармакодинамика. Ацеклофенак является нестероидным препаратом, оказывает противовоспалительный и обезболивающий эффекты. Механизмом действия считается ингибирование синтеза простагландинов.

Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Cmax в плазме достигается через 1,25–3 ч после приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется при одновременном приеме пищи, тогда как на степень поглощения это не влияет.

Распределение. Ацеклофенак в значительной степени связывается с белками плазмы крови ({amp}gt;99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения — около 30 л.

Выведение. Средний Т½ составляет 4–4,3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Примерно ⅔ принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% разовой пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP 2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак выявлены среди многих метаболитов.

Лекарства с аналогичным действующим веществом

Обращаясь за медицинской помощью, больной просит врача предоставить список препаратов, обладающих таким же действием, т. к. его очень часто не устраивает цена лекарства. Стоимость за 100 таблеток Диклотопа составляет в районе 450-550 рублей. В настоящее время препарат часто отсутствует в наличии. В этом случае рекомендуется для лечения заболеваний суставов и позвоночника использовать дешевые аналоги:

• Ацефен;
• Аэртал (порошок для приготовления суспензии);
• Зеродол (таблетки);
• Инфенак;
• Тронак.

Действующим веществом, входящим в состав дженериков, является ацеклофенак. Однако эффективность и переносимость одних и тех же препаратов у больных неодинакова. Лекарство Зеродол, выпускаемое в Индии, содержит 100 мг действующего вещества, но вызывает множество побочных эффектов:

• головокружение;
• парестезии;
• вертиго;
• гепатит;
• желтуху;
• анафилактический шок;
• дерматит;
• синдром Стивенса и Джонсона;
• увеличение массы тела.

Нестероидное средство Тронак применяют для уменьшения боли и воспаления при ревматоидном артрите. Не назначают препарат для лечения людям пожилого возраста, т. к. высока вероятность развития побочных эффектов.

Атипичные реакции на лечение препаратом Тронак возникают при наследственных нарушениях обмена веществ. Лекарство вызывает появление изменений со стороны крови, интерстициальный нефрит, острую почечную недостаточность.

Лечение болевых синдромов

Самостоятельное назначение всевозможных методов лечения суставной боли нецелесообразно и может навредить здоровью. Зачастую, чтобы унять боль, люди стремятся опробовать различные целенаправленные препараты. Однако следует понимать, что угнетение болевых ощущений – это всего лишь временное облегчение состояния больного, тогда как патологический очаг разрастается. Обезболивающие препараты назначаются в комплексе с основной терапией, направленной именно на причины плохого самочувствия, а не просто на снятие выраженности симптомов.

Естественно, если боль досаждает, принять таблетку для ее снятия единожды можно, но это явление не должно быть некой зависимостью.

Чаще всего доктора рекомендуют для угнетения боли принимать нестероидные противовоспалительные лекарства. Совсем недавно на полках аптек появился новый препарат «Диклотол» (таблетки), относящийся к этой фармацевтической группе лечебных средств. Далее нами будет рассмотрено, насколько эффективно лекарство, его свойства, инструкция, аналоги, а также отзывы специалистов и людей, принимающих этот препарат от суставной боли.

Состав

действующее вещество: ацеклофенак(aceclofenac);

1 таблетка содержит ацеклофенаку 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, кислота стеариновая, Opadry – YS – 1-7027 White(гидроксипропилметилцелюло- за), титану диоксид(Е 171), триацетин).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные уксусной кислоты и родственные вещества.

Код АТХ М01А В16.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацеклофенак – это нестероидное средство с противовоспалительным и знеболювальним эффектами. Считается, что механизм действия этого препарата основан на ингибуванни синтезу простагландина.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биологическая доступность − почти 100 %. Пек концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 1,25-3 часы после приема. Прием еды замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение

Ацеклофенак в значительной степени связывается с белками плазмы(> 99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальну жидкость, где концентрация достигает приблизительно 60 % концентрации в плазме крови. Объем распределения − приблизительно 30 л.

Выведение

Средний период полувыведения представляет 4-4,3 часы. Клиренс представляет 5 литры через час. Приблизительно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгованих гидроксиметаболитив. Только 1 % разовой пероральной дозы выводится в неизмененном виде.

Ацеклофенак, вероятно, метаболизуеться с помощью CYP2С9 к основному метаболиту 4-ОН-ацеклофенаку, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были выявлены среди многих метаболитив.

Особенные группы пациентов

У пациентов пожилого возраста не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенаку.

У пациентов со сниженной функцией печенки отмечалось более медленное выведение ацеклофенаку после приема одноразовой дозы. В исследованиях при многократном приеме 100 мг ежедневно разницы в фармакокинетичних параметрах между пациентами с циррозом печенки легкой и средней степени и здоровыми добровольцами не было.

У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности клинически значимых отличий в фармакокинетике после приема разовой дозы не наблюдалось.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в сухом защищенном от света месте.

Обратите внимание!

Взаимодействие

В связи с недостатком информации фармакокинетики ацеклофенака данные основываются на других исследованиях НПВП.

Рекомендуют не принимать НПВП вместе с аспирином, поскольку увеличивается частота возникновения нежелательных побочных явлений.

НПВП могут уменьшать эффект лекарств, принимаемых пациентом для понижения артериального давления.

Чтобы избежать осложнений, пациентам пожилого возраста рекомендуют соблюдать осторожность в дозировке, употреблять достаточно воды в течение дня и находиться под контролем врача.

Одновременный прием НПВП и диуретиков снижает эффект последних.

НПВП не рекомендуют принимать на протяжении двух недель после лечения «Мифепристоном», так как они уменьшают его эффект.

Одновременный прием кортикостероидов повышает риск кровотечений в желудке.

Терапия «Диклотолом» способна усилить действие «Варфарина».

Причины, вызывающие боли в суставах

Артралгия проявляется при артрите (ревматоидном, подагрическом, псориатическом, реактивном, септическом, остеоартрите), бурсите (травматическом, диатезном, бруцеллезном, туберкулезном, гонорейном, сифилитическом), детских заболеваниях (синдром Кавасаки, болезнь Стилла), системных недугах (красная волчанка, склеродермия, саркоидоз, васкулиты), а также при лимфобластном лейкозе, костных метастазах, остеомиелите, миеломной болезни.

Один из этих диагнозов может прогрессировать в организме человека, если начинают мучить периодические или интенсивные постоянные боли.

Передозировка

Нежелательные явления можно свести к минимуму, если применять препарат в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Диклотол, таблетки, покрытые оболочкой, предназначенные для перорального применения, следует запивать не менее ½ стакана жидкости. Диклотол можно принимать с пищей.

Взрослые. Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема по 100 мг (по 1 таблетке утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста. Как правило, не требуется снижения дозы.

Печеночная недостаточность. Пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует снизить дозу ацеклофенака. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут.

Почечная недостаточность

Нет информации о необходимости коррекции дозы ацеклофенака у пациентов с легкой почечной недостаточностью, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории больных

симптомы. Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, раздражение и кровотечение из ЖКТ, редко — диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, артериальную гипотензию, расстройство дыхания, потерю сознания, иногда — судороги. В случае сильного отравления могут развиваться ОПН и поражение печени.

Лечения. Пациенты должны получать симптоматическое лечение при необходимости.

В пределах 1 ч после проглатывания препарата в потенциально токсичном количестве следует принять активированный уголь. Как альтернативу взрослым следует провести промывание желудка в пределах 1 ч после передозировки, угрожающей жизни.

Такие специфические терапевтические средства, как диализ или гемоперфузии, скорее всего, окажутся неэффективными для выведения НПВП из-за их высокой степени связывания с белками и экстенсивного метаболизма.

Необходимо обеспечить хороший диурез.

Необходим тщательный мониторинг функции почек и печени.

Пациенты должны находиться под наблюдением как минимум в течение 4 ч после проглатывания препарата в потенциально токсичном количестве. При частых и длительных судорогах пациенту необходимо в/в введение диазепама.

Другие мероприятия определяются клиническим состоянием пациента.

Лечение острого отравления НПВП обычно включает поддерживающую и симптоматическую терапию.

Диклотол: инструкция, цены в аптеках на Диклотол

табл. п/о 100 мг блистер, № 10, № 28, № 30, № 100

Ацеклофенак 100 мг

Фармдействие

фармакодинамика. Ацеклофенак является нестероидным препаратом, оказывает противовоспалительный и обезболивающий эффекты. Механизмом действия считается ингибирование синтеза простагландинов.

Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Cmax в плазме достигается через 1,25–3 ч после приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется при одновременном приеме пищи, тогда как на степень поглощения это не влияет.

Распределение. Ацеклофенак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения — около 30 л.

Выведение. Средний Т½ составляет 4–4,3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Примерно ⅔ принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов.

Диклофенак и 4-ОН-диклофенак выявлены среди многих метаболитов.

Острая боль в пояснице: как лечить. Грыжа диска, люмбаго, ишиас, радикулит.

Особые группы пациентов. У пациентов пожилого возраста не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печени отмечали более медленное выведение ацеклофенака после приема разовой дозы.

В ходе исследований с многократным приемом при применении 100 мг ежедневно разницы фармакокинетических параметров у пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести и у здоровых добровольцев не установлено.

У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности клинически значимых различий в фармакокинетике после приема разовой дозы не отмечено.

Показания

симптоматическая терапия болевого синдрома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также других заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например плечелопаточный периартрит или внесуставной ревматизм).

Как анальгетик при состояниях, сопровождающихся болью (включая боль в поясничном отделе, зубную боль и первичную — функциональную — дисменорею).

Дозировка

нежелательные явления можно свести к минимуму, если применять препарат в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Диклотол, таблетки, покрытые оболочкой, предназначенные для перорального применения, следует запивать не менее ½ стакана жидкости. Диклотол можно принимать с пищей.

Взрослые. Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема по 100 мг (по 1 таблетке утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста. Как правило, не требуется снижения дозы.

Почечная недостаточность

Нет информации о необходимости коррекции дозы ацеклофенака у пациентов с легкой почечной недостаточностью, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории больных

Противопоказания

• гиперчувствительность к ацеклофенаку или любому из вспомогательных компонентов препарата;
• наличие в анамнезе указаний на то, что прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП вызывал приступы БА, бронхоспазм, приступы острого ринита или аллергические высыпания; повышенная чувствительность к подобным лекарственным препаратам;
• имеющаяся в фазе обострения или в анамнезе язва желудка или двенадцатиперстной кишки или подозрение на нее, кровотечение в ЖКТ или другие кровотечения или нарушение свертываемости крови;
• тяжелая сердечная недостаточность или тяжелые нарушения функции почек и печени.

Побочные действия

наиболее частыми побочными реакциями при клинических исследованиях были реакции со стороны ЖКТ (диспепсия — 7,5%, боль в животе — 6,2%, тошнота — 1,5% и диарея — 1,5%), в отдельных случаях возникало головокружение.

Также отмечали жалобы на реакции со стороны кожных покровов, включая зуд и высыпания, а также отклонения от нормы в показателях печеночных ферментов.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время) может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например к инфаркту миокарда или инсульта).

Итог

«Диклотол» производится в Индии. Его рекомендуют хранить в условиях не выше комнатной температуры в заводской упаковке. Срок годности – 36 месяцев. Для покупки необходим рецепт лечащего врача.