Мовасин®

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами, т.к. у данной категории больных повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.

Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости, поэтому в период приема препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Рекомендации по использованию, предостережения

Инъекционный препарат способен провоцировать возникновение таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение, головная боль. В связи с этим есть предположение, что лекарственное средство способно влиять на способность к управлению автотранспортом, занятиям потенциально опасными видами работ, выполнению работ, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторной реакции.

Важно проявлять осторожность при назначении «Мовасина» людям, страдающим от язвенных и эрозивных поражений ЖКТ. С осторожностью «Мовасин» назначают пациентам, получающим параллельную терапию препаратами группы антикоагулянтов, так как при сочетании указанных средств возрастает вероятность развития эрозивных и язвенных поражений органов ЖКТ

С осторожностью «Мовасин» назначают пациентам, получающим параллельную терапию препаратами группы антикоагулянтов, так как при сочетании указанных средств возрастает вероятность развития эрозивных и язвенных поражений органов ЖКТ. Пожилым пациентам, людям, страдающим от хронической недостаточности сердца, нарушений в системе кровообращения, цирроза печени, гиповолемии (возникшей на фоне хирургических вмешательств) рекомендовано использовать «Мовасин» с максимальной осторожностью, а также регулярно осуществлять контроль функциональных показателей почек

Пожилым пациентам, людям, страдающим от хронической недостаточности сердца, нарушений в системе кровообращения, цирроза печени, гиповолемии (возникшей на фоне хирургических вмешательств) рекомендовано использовать «Мовасин» с максимальной осторожностью, а также регулярно осуществлять контроль функциональных показателей почек. При умеренном снижении функции почек корректировка дозы препарата не требуется

При умеренном снижении функции почек корректировка дозы препарата не требуется.

Пациентам, проходящим комбинированную терапию с использованием «Мовасина» и препаратов группы мочегонных средств, показано употреблять большое количество воды и другой жидкости.

При возникновении проявлений аллергического характера (фотосенсибилизации, сыпи, крапивницы, зуда) следует незамедлительно прекратить использование медикамента.

В соответствии с инструкцией к применению, «Мовасин» в уколах, как и другие препараты группы НПВС, способен маскировать симптомы заболеваний инфекционной природы.

Передозировка

При наступлении передозировки лекарственным средством развивается следующая симптоматика:

1. Асистолия.
2. Остановка дыхания.
3. Острая форма недостаточности функции печени.
4. Острая форма недостаточности функции почек.
5. Боль в желудке.
6. Тошнота.
7. Кровотечение в ЖКТ.
8. Нарушение сознания.
9. Рвота.

«Мовасин» специфического антидота не имеет.

При наступлении интоксикации мелоксикамом рекомендовано обеспечить пациенту промывание желудка и прием любого энтеросорбента в течение часа после отравления. Кроме того, показана симптоматическая терапия.

Мелоксикам сильно связывается с кровяными белками, в связи с чем форсированный диурез, защелачивание мочи и гемодиализ оказываются малоэффективными.

Сравнение безопасности Мовасина и Мовалиса

Безопасность препарата включает множество факторов. При этом у Мовалиса она выше, чем у Мовасина

Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие

При оценивании метаболизма у Мовалиса, также как и у Мовасина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Мовалиса рисков при применении меньше, чем у Мовасина.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов

В прочем как и обратимость последствий от использования Мовалиса и Мовасина.

Фармакологические свойства Мовасина

Мовасин оказывает эффективное противовоспалительное действие, благодаря подавлению активности ферментов и участию в синтезе простагландинов в воспаленной области.

Лекарственный препарат в виде таблеток всасывается из желудочно-кишечного тракта и его биодоступность составляет около 88%, а при введении раствора Мовасина биодоступность — 100 %.

Мовасин всасывается в течение 40-60 мин., а полное распределение лекарственного средства достигается в течение 2-4 дней.

Действующее вещество препарата практически полностью метаболизируется в печени и образует 4 неактивных метаболита.

При приеме в виде таблеток препарат выводиться в течение 15 часов, а при введении раствора Мовасина – через 20 часов.

Состав

Раствор для в/м введения желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий.

гликофурфурол – 100 мг, глицин – 5 мг, меглюмин – 6.25 мг, натрия гидроксид – 0.152 мг, натрия хлорид – 3 мг, полоксамер 188 – 50 мг, вода д/и – до 1 мл.

1.5 мл – ампулы стеклянные (3) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.1.5 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, без риски, светло-желтого цвета, на поверхности допускается незначительная мраморность.

Вспомогательные вещества: повидон 12600 – 6 мг, лактозы моногидрат – 52.5 мг, кросповидон (коллидон CL-M) – 4.5 мг, крахмал картофельный – 1.25 мг, тальк – 4.5 мг, магния стеарат – 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 150 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской, светло-желтого цвета, на поверхности допускается незначительная мраморность.

Вспомогательные вещества: повидон 12600 – 12 мг, лактозы моногидрат – 105 мг, кросповидон (коллидон CL-M) – 9 мг, крахмал картофельный – 2.5 мг, тальк – 9 мг, магния стеарат – 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 300 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Раствор для в/м введения желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий.

Вспомогательные вещества: гликофурфурол – 100 мг, глицин – 5 мг, меглюмин – 6.25 мг, натрия гидроксид – 0.152 мг, натрия хлорид – 3 мг, полоксамер 188 – 50 мг, вода д/и – до 1 мл.

Инструкция по применению Мовасина

По инструкции Мовасин следует принимать в таблетках 1 раз в сутки по 7,5 мг. Суточная доза может быть повышена до 15 мг в соответствии с назначением лечащего врача при ревматоидном артрите и спондилоартрите в тяжелой стадии.

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью суточная доза Мовасина не должна превышать 7,5 мг.

В соответствии с инструкцией Мовасин в виде раствора для инъекций назначается в течение 3 дней по 7,5 мг.

По отзывам Мовасин эффективен в дозировке по 15 мг для снятия симптоматики заболеваний суставов в четвертой стадии.

Не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам, так как высока вероятность побочных эффектов.

При появлении аллергических реакций следует немедленно прекратить прием Мовасина. Также при длительном приеме необходимо контролировать функционирование почек и печени.

Инструкция по применению и дозы

Таблетки

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи, в суточной дозе 7.5-15 мг, 1 раз/сут.

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг.

Максимальная суточная доза препарата Мовасин не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Раствор для в/м введения

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводят глубоко в/м. В/в введение препарата запрещено!

У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

При в/м введении у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг.

Режим дозирования препарата для в/м инъекций у детей и подростков не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг.

При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

Внимание! Не стоит руководствоваться данными этого раздела для самостоятельно лечения! Это должен сделать врач с учетом индивидуальных особенностей вашего организма.

Механизм воздействия и форма выпуска препаратов

Несмотря на присутствие в составе лекарства других вспомогательных компонентов, основным активным веществом является именно мелоксикам. Мовасин и Мовалис воздействуют непосредственно на очаг воспалительного процесса, не вызывают тяжелых осложнений в работе органов пищеварительной системы.

Медикаменты активно применяют при наличии следующих нарушений:

• остеохондроз;
• патологии позвоночника;
• артроз.

Мовасин и Мовалис имеют следующие формы выпуска:

• ампулы раствора для инъекций;
• таблетки;
• ректальные свечи;
• суспензии;
• мази.

Взрослому человеку разрешается за сутки употреблять не более 15 мг вещества. Однако такую максимальную дозировку назначают лишь при наличии острого воспаления в организме.

Таблетки рекомендуется пить во время еды, запивая небольшим количеством воды. Уколы делают только внутримышечно и в основном в условиях стационара. Амбулаторная терапия часто включает использование альтернативных форм Мовасина и Мовалиса.

Описание препаратов

Мовалис – это эффективный нестероидный противовоспалительный медикамент, обладающий обезболивающим и жаропонижающим действием. Назначают его для лечения пациентов с различными отклонениями опорно-двигательной системы.

Основным компонентом средства является мелоксикам. Это вещество также присутствует в составе аналогов, в том числе и в Мовасине.

Наиболее известным медикаментом этой группы является Мовалис. Высокая стоимость средства обоснована длительными клиническими испытаниями. Однако механизм воздействия аналогов на организм пациента практически не отличается.

Иногда пациенты предпочитают приобретать именно дешевые препараты отечественного производства, такие как Мовасин, Амелотекс, Артрозан. Потому что некоторые недобросовестные фармацевты реализуют подделки дорогостоящих медикаментов. Однако это не касается бюджетных средств.

Сравнить Мовасин с Мовалисом невозможно. Потому что оба средства хорошо усваиваются в организме. Практически никогда не вызывают каких-либо негативных действий.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 89%. Одновременный прием с пищей не изменяет всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.

После в/м введения относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг С_max составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Распределение

C_ss достигаются в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы (особенно альбумином) составляет более 99%.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены, соответственно, значения С_min и С_max).

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

V_d низкий и составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 мелоксикама после приема внутрь составляет 15-20 ч, при в/м введении – 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Печеночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.