Тизанидин-тева

Тизанидин: противопоказания и взаимодействия с другими лекарствами

Прежде чем принимать тизанидин, сообщите вашему доктору и фармацевту, если у вас есть аллергия на тизанидин или какие-либо другие лекарственные препараты.

Расскажите своему врачу, если вы принимаете ципрофлоксацин или флувоксамин. Ваш врач, вероятно, порекомендует не принимать тизанидин, если вы принимаете любой из этих препаратов.

Сообщите вашему доктору и фармацевту, какие другие предписанные и продаваемые без рецепта лекарства, витамины, пищевые добавки и растительные продукты вы принимаете или планируете принимать. Не забудьте упомянуть любое из следующих средств: ацикловир (зовиракс); амиодарон (кордарон); баклофен; циметидин (тагамет); клофелин; дантролен; диазепам (валиум); фамотидин (пепсид); лекарства от беспокойства, судорог или высокого артериального давления; мексилетин; оральные контрацептивы (противозачаточные таблетки); пропафенон; фторхинолоны, такие, как гемифлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, норфлоксацин и офлоксацин; тиклопидин; седативные средства; снотворное; транквилизаторы; верапамил; зилеутон.

Вашему врачу может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или тщательно контролировать их побочные эффекты.

Другие лекарства могут также взаимодействовать с тизанидином, не забудьте рассказать врачу о всех препаратах, которые вы принимаете, даже те, которых нет в этом списке. Сообщите своему врачу, если у вас есть или когда-либо имели место заболевания почек или печени.

Сообщите своему врачу, если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью. Если вы забеременели при принятии данного препарата, обратитесь к врачу. В случае, если вы вынуждены прибегнуть к хирургии, в том числе стоматологической, расскажите врачу или стоматологу, что вы принимаете это лекарство.

Тизанидин может вызвать у сонливость. Не водите автомобиль и не работайте с техникой, пока вы принимаете данный препарат. Помните, алкоголь может увеличить сонливость, вызванный этим лекарством. Не употребляйте алкоголь во время лечения тизанидином.

Какие дозировки спазмалгона существуют и в чем разница между ними?

Дозировки

Тизанидин доступен в различных дозировках, и выбор определенной дозы зависит от индивидуальных особенностей пациента и его состояния. Существуют следующие дозировки:

1. Низкая дозировка: обычно составляет 2 мг и рекомендуется для начала лечения или для пациентов, которые более чувствительны к действию препарата.

2. Средняя дозировка: составляет 4 мг и может быть назначена пациентам, у которых низкая доза оказалась недостаточной для достижения желаемого эффекта.

3. Высокая дозировка: может составлять 6 или 8 мг и назначается только по назначению врача пациентам с тяжелыми или устойчивыми мышечными спазмами.

Разница между дозировками

Разница между дозировками тизанидина заключается в их силе и противоспазматическом эффекте. Низкая дозировка обычно используется в начале лечения для оценки толерантности пациента к препарату и для достижения оптимального баланса между снятием спазма и минимизацией побочных эффектов.

Средняя дозировка применяется, когда низкая доза оказывается недостаточной для достижения положительного результата. Она может быть использована в качестве оптимальной дозы для большинства пациентов без серьезных осложнений.

Высокая дозировка назначается только в случаях, когда средняя доза не справляется с напряжением и спазмами мышц. Она имеет большую силу и может быть эффективной для пациентов с тяжелыми симптомами, но требует тщательного наблюдения со стороны врача и может иметь больше побочных эффектов.

Важно отметить, что выбор конкретной дозировки должен быть осуществлен только врачом, и пациентам не рекомендуется самостоятельно изменять или превышать рекомендуемую дозу без консультации с медицинским специалистом

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Беременность

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз.

Грудное вскармливание

В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.

Тест на беременность

Перед началом применения препарата Тизанидин-СЗ у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.

Влияние на фертильность

В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг в сутки и 3 мг/кг в сутки соответственно. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг в сутки, и у особей женского пола – в дозе, превышающей 10 мг/кг в сутки. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженную седацию, уменьшение массы тела и атаксию.

Фармакологические свойства препарата Тизанидин

Миорелаксант центрального действия, оказывает антиспастическое действие при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острый болезненный мышечный спазм и клонические судороги. Тизанидин снижает сопротивление мышц в отношении пассивных движений, а также повышает силу произвольных мышечных сокращений. Не влияет на нейромышечную передачу. Механизм действия тизанидина, вероятно, обусловлен снижением выброса возбуждающих аминокислот из интернейронов, что приводит к избирательному подавлению полисинаптических механизмов спинного мозга, отвечающих за гипертонус мышц.

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание тизанидина.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови незначительное — 30%. Метаболизм осуществляется в основном в печени. Метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью. Исходное вещество и его метаболиты выделяются главным образом почками (приблизительно на 70%). Период полувыведения составляет 3–5 ч.

Инструкция к применению Тизанидина

В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.

Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.

Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Дозирование у пациентов с нарушением функции печени

Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены

При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы. Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные HP возникают чаще и более выражены, однако они редко требуют прекращения отмены препарата в связи с тяжестью ПР. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Нежелательные реакции (НP) сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития HP использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения психики: часто – бессонница, нарушения сна.

Нарушения со стороны сердца: нечасто–брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: часто – снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто – мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто – повышение активности печеночных трансаминаз. При резкой отмене препарата Тизанидин-СЗ после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, в связи с чем дозу препарата Тизанидин-СЗ следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о HP по данным применения в клинической практике Поскольку в пострегистрационном периоде сообщения о HP поступают в добровольном порядке из популяции неопределенного размера, достоверно оценить частоту их возникновения не представляется возможным (частота неизвестна).

Нарушения психики: галлюцинации, спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит,печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Общие расстройства и нарушения вместе введения: астения, синдром отмены.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметите любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Сравнение побочек Тизанила и Тизанидина

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.У Тизанидина больше нежелательных явлений, чем у Тизанила. Это подразумевает, что частота их проявления у Тизанидина низкая, а у Тизанила низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Тизанидина возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Тизанила.

Сравнение безопасности Тизанила и Тизанидина

Безопасность препарата включает множество факторов.При этом у Тизанила она достаточно схожа с Тизанидином.

Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие.

При оценивании метаболизма у Тизанила, также как и у Тизанидина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Тизанила нет никаих рисков при применении, также как и у Тизанидина.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов.

В прочем как и обратимость последствий от использования Тизанила и Тизанидина.

Особые указания по применению препарата Тизанидин

Следует соблюдать осторожность при назначении тизанидина пациентам с нарушением функции почек и/или печени.

Больным, у которых наблюдается сонливость при приеме тизанидина, в начале лечения следует избегать всех видов деятельности, требующей повышенной концентрации внимания (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами).
Опыт применения тизанидина у детей ограничен.

Безопасность применения тизанидина в период беременности не установлена. В случае необходимости назначения тизанидина в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание.

Часто задаваемые вопросы

Поскольку препарат способен оказывать побочные действия, множество пациентов имеют вопросы относительно его приема, ответы на которые инструкция по применению не дает. Попробуем разобрать самые популярные из них.

Является ли Тизанидин аналогом Мидокалма?

Да, препараты можно назвать аналогами, несмотря на их различный состав. Они оказывают миорелаксантное воздействие на скелетные мышцы, устраняя спазмы. Однако Мидокалм проявляется комплексное воздействие, также оказывая противовоспалительный и анальгезирующий эффект. Выбор препарата в первую очередь зависит от типа самого заболевания, а также от возрастных и индивидуальных особенностей пациента.

Является ли Сирдалуд аналогом и синонимом Тизанидина?

Да, является. Таблетки Сирдалуд имеют аналогичный состав, поэтому и терапевтическое воздействие одинаковое. Эти два препарата синонимы и аналоги. Разница только в фармакологическом названии. Поэтому нельзя сказать, что лучше Тизанидин или Сирдалуд, так как они идентичны.

Как препарат влияет на потенцию?

Достоверных данных относительно прямого влияния на потенцию и половое влечение нет, однако, исходя из проявляемого релаксационного эффекта, высока вероятность, что сексуальная активность может несколько снизиться. При выявлении снижения потенции рекомендуется снизить дозировку препарата или перейти на его аналоги.

Почему нельзя одновременно принимать Дигоксин и Тизанидин?

Дигоксин способен влиять на гладкую мускулатуру сердечной мышцы, снижая частоту ее сокращений. При одновременном приеме с Тизанидином, который также способен провоцировать гипотонию и брадикардию, могут проявляться побочные реакции в виде патологически низкого давления и замедления частоты сердечных сокращений.

Как применять препарат при болезни Бехтерева?

При наличии болезни Бехтерева препарат разрешен к использованию исключительно под контролем специалистов, поскольку высока вероятность развития побочных реакций, которые способны усилить проявление хронического системного заболевания.

Бывает ли препарат в форме для инъекций?

Укол Тизанидина не ставят, поскольку данный препарат и без того хорошо абсорбируется из органов ЖКТ, практически полностью связываясь с белками крови.

Тизанидин: использование

Тизанидин выпускается в форме таблеток и капсул для приема внутрь. Тизанидин, как правило, принимается два или три раза в день. Следуйте указаниям в инструкции или обратитесь к вашему врачу или фармацевту за более подробной информацией. Принимайте препарат точно так, как указано в аннотации. Не принимайте его в больших или меньших объемах, или чаще, чем предписано врачом.

Тизанидин капсулы могут быть открыты и их содержимое добавлено в мягкие продукты. Поговорите с врачом, прежде чем открывать капсулы, потому что эффект препарата при его использовании таким образом может быть иным, чем при глотании капсулы целиком.

Тизанидин таблетки и капсулы не могут быть заменены на другое аналогичное лекарство в ходе курса лечения. Убедитесь, что вы получили правильный продукт. Если вы не уверены в том, что получили именно то лекарство, проконсультируйтесь с вашим врачом или фармацевтом.

Ваш врач, вероятно, назначит в начале курса низкую дозу тизанидина и постепенно увеличит дозу (в зависимости от реакции вашего организма на этот препарат).

Не прекращайте принимать тизанидин, не посоветовавшись с врачом. Если вы прекратите принимать тизанидин внезапно, вы, возможно, можете испытать повышение артериального давления или тяжесть в мышцах. Ваш врач, вероятно, уменьшит дозу постепенно.

Особенности приема

При приёме препарата есть риск развития гипотензии. При сильном понижении артериального давления больной может потерять сознание. Не рекомендуется во время терапевтического курса употреблять спиртные напитки.

Как показывает практика, возможно появление нарушений в работе печени, но при средней дозе в 12 мг в сутки такое происходит очень редко. Поэтому врачи при суточной дозе Тизанидина более 12 мг назначают обязательный контроль работы печени каждый месяц на протяжении первых 4 месяцев терапевтического курса.

Кроме этого, проверку состояния печени необходимо делать при появлении побочных действий, которые свидетельствуют о таких нарушениях. К этим признакам относится постоянная необъяснимая тошнота и усталость, анорексия и т. п.

Стоит отметить, что если использовать препарат вместе с диуретиками, возможно появление выраженной гипотензии и брадикардии. В связи с тем, что побочные действия могут быть довольно серьёзными, управлять автомобилем во время терапевтического курса не рекомендуется.

Согласно инструкции по применению таблеток Тизанидин, противопоказано употреблять препарат лицам до 18 лет

Если есть тяжёлые патологии печени, лекарство полностью противопоказано, а при заболеваниях средней тяжести применение возможно, но в умеренных дозах и с особой осторожностью

ТИЗАНИДИН

Клинико-фармакологическая группа

02.035 (Миорелаксант центрального действия)

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α₂-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Дозировка

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.

Побочные действия

При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах – указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Показания

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

Что такое тизанидин и для чего его применяют?

Тизанидин доступен в виде различных коммерческих препаратов, таких как Спазмалгон, Мидол и Адепол, которые содержат активное вещество тизанидин. Препараты на основе тизанидина обладают специфическим механизмом действия, блокируя нервные импульсы в спинном мозге, что позволяет расслабить мышцы и снизить их спазмы.

Одним из основных применений тизанидина является лечение спастических состояний, вызванных заболеваниями центральной нервной системы, такими как множественная склероза и церебральный паралич. За счет своего действия на мышцы, тизанидин помогает улучшить двигательные функции и снизить мышечную спастичность, что делает его необходимым средством для пациентов с такими заболеваниями.

Кроме того, тизанидин также может использоваться для облегчения боли. Он оказывает анальгезирующее действие, что позволяет уменьшить интенсивность боли при различных состояниях, таких как сильные головные боли, боли в спине или послеоперационные боли.

Однако перед применением тизанидина необходимо проконсультироваться с врачом, который определит оптимальную дозировку и расскажет о возможных побочных эффектах

Важно помнить, что самолечение и эксперименты с дозировкой могут привести к нежелательным последствиям. Соблюдение рекомендаций врача и правильное использование тизанидина помогут достичь наилучших результатов и улучшить качество жизни пациента.

Тизанидин: эффективное средство для борьбы с болями и спазмами

Тизанидин – это активное вещество, которое действует на центральную нервную систему, блокируя нервные импульсы, ответственные за сокращение мышц. Это позволяет снять спазмы и снизить болевые ощущения без обезболивающего эффекта. Средства на основе тизанидина, такие как спазмалгон и адепол, являются эффективным выбором при неэффективности других препаратов.

Применение и побочные эффекты

Препараты на основе тизанидина принимаются внутрь, обычно по назначению врача. Дозировка и режим приема зависят от конкретного препарата и характера боли. Несмотря на эффективность, следует учитывать возможные побочные эффекты, такие как сонливость, головокружение и снижение концентрации внимания. Перед началом приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией по применению.

Препарат	Дозировка	Применение	Побочные эффекты
Спазмалгон	Одна таблетка до 3 раз в день	Снятие болевых симптомов и спазмов	Сонливость, головокружение, снижение концентрации
Адепол	Одна таблетка утром и вечerом	Облегчение боли и спазмов мышц	Усталость, сонливость, снижение артериального давления

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Поглощение и распределение

После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.

Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.

Метаболизм и экскреция

Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.

Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).