Сравнение препаратов ацеклофенака

Дозировка и схема применения

Способ применения медпрепарата и его возможная единичная концентрация при приеме зависит от формы выпуска. В частности, кому назначен «Диклотол» («Ацеклофенак»), инструкция по применению гласит:

• Таблетки. В день принимается не более двух таблеток (утро, вечер). Для эффективного рассасывания в организме, таблетку достаточно запить половиной стакана чистой воды.
• Мазь. Наносить тонким слоем на болезненный участок. Количество нанесений до трех раз в день, с перерывом на 3-4 часа.
• Саше. Способ приготовления жидкости — смешивание пакетика с содержимым в половине стакана воды. Частота приема средства – два раза в день. Желательно утром и перед сном.

Особые указания по применению препарата Ацеклофенак

С осторожностью — при сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и пищеварительного тракта в анамнезе, диспепсических симптомах на момент назначения ацеклофенака, АГ (артериальная гипертензия), уменьшении ОЦК (в том числе состояние после оперативных вмешательств), в I и II триместр беременности, в период кормления грудью, у лиц пожилого возраста, при ХПН, одновременном приеме диуретиков.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, лицам пожилого возраста, пациентам, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается уменьшение ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика ацеклофенака не изменяется

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, состав периферической крови, кал на скрытую кровь. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика ацеклофенака не изменяется. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, состав периферической крови, кал на скрытую кровь. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологические свойства препарата Ацеклофенак

НПВП, производное фенилуксусной кислоты, по химическому строению близок к диклофенаку. Ацеклофенак оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ, ацеклофенак угнетает синтез простагландинов и таким образом влияет на патогенез воспаления, возникновение боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается через 1,25–3 ч. 99% ацеклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения — 4 ч. Ацеклофенак находится в системной циркуляции главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом, выявленным в плазме крови в незначительных количествах, является 4’-гидроксиацеклофенак. Приблизительно 2/3 введенной дозы экскретируется с мочой.

Аэртал

Линейка препаратов, в которой ацеклофенак представлен в 3-х формах выпуска: таблетки, порошок и крем.

1. В таблетках Аэртал ацеклофенак содержится в количестве 100 мг (инструкция). Чтобы достичь суточной дозы, принимают по 1 таблетке: утром и вечером. Людям с умеренной печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить количество препарата до 1 раза в день. Таблетки Аэртал несколько дешевле, чем Ацеклагин. Стоимость 1 штуки — около 15 рублей.
2. Порошок Аэртал предназначен для приготовления суспензии (инструкция). В одном саше-пакете 100 мг активного вещества. Содержит разрешенные для диабетиков подсластители и ароматизаторы. Дополнительные противопоказания: фенилкетонурия, непереносимость фруктозы.

   Аэртал таблетки и порошок производятся в Испании (фармпредприятие «Алмирал»). Применяются в тех же случаях, что и Ацеклагин.

3. Крем используют наружно при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, ушибах, растяжениях, спортивных травмах. Он уменьшает воспаление, отек и покраснение в месте травмы; обладает некоторым анальгезирующим эффектом. Выпускается в Венгрии («Гедеон Рихтер»). Риск побочного действия на ЖКТ минимизирован. Однако может вызвать аллергические реакции со стороны кожного покрова. Так же, как и формы для перорального применения, крем запрещен для применения у детей, беременных, в период лактации.

Ацеклофенак: побочные эффекты

Часто: головокружение, расстройство желудка, боль в животе, тошнота, диарея, повышение активности аминотрансаминаз.

Не очень часто: метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвы ротовой полости, зуд, сыпь, дерматит, крапивница, повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови.

Редко: анемия, анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность, нарушения зрения, сердечная недостаточность, гипертензия, острая гипертензия, одышка, смолистый стул, язва желудочно-кишечного тракта, кровавая диарея, желудочно-кишечные кровотечения, отек Квинке.

Очень редко: депрессия костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, гиперкалиемия, депрессия, ночные кошмары, бессонница, парестезии, тремор, сонливость, головная боль, извращения вкуса, головокружение, шум в ушах, сердцебиение, покраснение лица, приливы жара, васкулит, бронхоспазм, стоматит, рвота с кровью, язвенная болезнь желудка, перфорация кишечника, обострение язвенного колита или болезни Крона, панкреатит, поражения печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы в крови, пурпура, экзема, тяжелые реакции кожи и слизистых оболочек, нефротический синдром, почечная недостаточность, отеки, усталость, мышечные судороги в ногах, увеличение веса.

В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВС во время заболевания ветряной оспой.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (в частности, в высоких дозах и в течение длительного времени применении) может несущественно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Данные, касающиеся передозировки отсутствуют. Симптомами этого могут быть: тошнота, рвота, боли в желудке, головокружение, сонливость, головная боль; лечение: промывание желудка, многократные дозы активированного угля, при необходимости – антацидные препараты и другое симптоматическое лечение; диализ, форсированный диурез и гемоперфузия не являются эффективными.

Часто задаваемые вопросы

Пациенты, использующие в лечении НПВС, имеют определенные вопросы по данным препаратам. Наиболее важные рассмотрим прямо сейчас.

«Ацеклофенак» и «Диклофенак» — НПВС. Однако отличие рассматриваемого медпрепарата от «Диклофенака» — меньше побочных действий у первого средства.

«Ацеклофенак» и «Диклотол»: в чем отличие

В период беременности «Диклотол» допустимо использовать, но в период второго триместра.

В чем отличия препарата с «Аэрталем»

Принципиального отличия друг перед другом препараты не имеют.

«Ацеклофенак» или «Бутадион»: что лучше

Целесообразно принимать первый препарат, так как его действие более мягкое, по сравнению с «Бутадион», что важно для пожилых людей

Ацеклагин

Фармацевтическое предприятие «Тева» (Израиль) выпускает таблетки ацеклофенака под торговым названием Ацеклагин (инструкция). Таблетки снабжены пленочной оболочкой; расфасованы в пачки по 10 и 30 штук.

Содержание действующего вещества — 200 мг. Такая дозировка предусматривает прием только одной (1) таблетки в сутки.

Особенность препарата заключается в том, что это таблетки с модифицированным высвобождением действующего вещества. Ацеклофенак в составе израильского средства выводится из организма несколько дольше по сравнению с другими аналогами, изготовленными по стандартной технологии. Так, период полувыведения ацеклофенака в обычных таблетках — 4 часа, в Ацеклагине — 5 часов.

Показания:

• боли в пояснице («прострел», люмбаго),
• поражения суставов (артриты) и мягких тканей воспалительного, и в том числе ревматоидного характера;
• болевой синдром при плечелопаточном периартрите — воспалении тканей, окружающих плечевой сустав;
• зубная боль;
  болезненные менструации;
• дегенеративно-дистрофические поражения суставов, вызванные разрушением хрящевой ткани (остеоартроз);
• болезнь Бехтерева.

Лечение направлено только на устранение текущих симптомов и, к сожалению, не оказывает влияния на само заболевание.

Основные ограничения для приема таблеток на основе ацеклофенака: возраст до 18 лет, лактация и беременность.

Лекарство может отрицательно повлиять на течение беременности. Есть вероятность того, что подавление синтеза простагландинов вызовет у плода нарушение функции почек и сердца. Поскольку препарат, как и все НПВС, обладает антиагрегантным действием, продолжительность кровотечения при родах удлиняется. Кроме того, ацеклофенак способен подавлять сокращения матки, что также может осложнить родовую деятельность.

Другими противопоказаниями являются:

• эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта,
• тяжелые заболевания печени;
• нарушения кроветворения;
• непереносимость любых НПВС.

Полный список смотрите в инструкции по сылке выше. Все показания и противопоказания к Ацеклагину актуальны и для других таблеток ацеклофенака.

Формально ацеклофенак относится к неселективным ингибиторам циклооксигеназы, то есть подавляет ферменты типов 1 и 2. Именно ЦОГ-2 отвечает за запуск воспалительной реакции, тогда как ЦОГ-1 обеспечивает физиологические реакции организма в норме, в том числе защиту желудка от соляной кислоты. Однако действие ацеклофенака в большей степени направлено на 2-ой тип ЦОГ, чем на 1-ый. Затрагивая преимущественно «плохую» циклооксигеназу, препарат уменьшает риск развития побочных явлений, связанных с угнетением «хорошей» ЦОГ.

Все же при необходимости длительного приеме ацеклофенака рекомендуется принимать препараты для защиты слизистой желудка (например, ингибиторы протонной помпы — омепразол, рабепразол и другие).

Ацеклагин — один из самых дорогих препаратов из списка. За 1 таблетку придется заплатить около 17.5 рублей.

Формы выпуска

«Ацеклофенак» выпускается в трех возможных формах:

• Таблетки.
• Мазь.
• Саше.

Это названия-синонимы. Кроме того, у препарата есть еще одно название – «Диклотол».

«Ацеклофенак»: таблетки

В состав препарата входят следующие компоненты:

• Ацеклофенак.
• Стеарат кальция.
• Аэросил.
• Примеллоза.
• Диоксид титана.
• Макрогол.

Мазь «Ацеклофенак»

Налажен выпуск медпрепарата в форме мази. Тюбик с массой препарата 60 грамм.

Крем имеет следующий состав:

• Ацеклофенак – фармацевтическая основа.
• Жидкий парафин.
• Пропилпарагидроксибензоат.
• Воск в виде эмульсии.
• Метилпарагидроксибензоат.
• Вода очищенная.

«Ацеклофенак»: порошок

Следующая форма выпуска — саше. Порошок является хорошей альтернативой таблеткам. Упаковка препарата содержит 20 пакетиков для получения лекарственной жидкости.

В состав пакетированного порошка входят следующие составляющие:

• Ацеклофенак – основное действующее вещество.
• Аспартам.
• Сорбитол.
• Сахарин натрия.

Взаимодействие

Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9 и может быть ингибитором этого изофермента. Поэтому риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.

Кроме того, возможно взаимодействие с лекарственными средствами, которые выводятся путем активной почечной секреции, такими как литий и метотрексат (в больших дозах); следует избегать их одновременного приема. Также следует учитывать вероятность взаимодействия с препаратами, которые сильно связываются с белками плазмы.

Необходимо избегать одновременного применения с дигоксином, кортикостероидами (повышение риска возникновения язвы или кровотечения из ЖКТ), препаратами, подавляющими функции тромбоцитов и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений).

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарина); следует тщательно контролировать состояние пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты и ацеклофенак.

Может возникнуть необходимость в изменении дозы и соблюдении осторожности при одновременном применении с такими препаратами как метотрексат в небольших дозах (особенно у пациентов с нарушением функции почек), циклоспорин и такролимус (возможно повышение риска нефротоксичности), другие НПВП, включая салицилаты (> 3 г ацетилсалициловой кислоты / сутки) и стероиды (риск увеличения частоты развития побочных эффектов), диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II (НПВП могут приводить к ослаблению действия препаратов, входящих в эти группы, кроме того, у пациентов с нарушениями функции почек усиливается риск развития острой почечной недостаточности во время одновременно приема ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП), калийсберегающие диуретики (повышенный риск развития гиперкалиемии).

Нельзя исключать вероятности взаимодействия с препаратами, снижающими кровяное давление. Следует рассмотреть возможность изменения дозировки лекарственных препаратов, которые могут вызывать гипогликемию.

Одновременное применение зидовудина и НПВП повышает риск токсического воздействия на кроветворную систему.

Инструкция по применению

Таблетки Ацеклофенака принимаются согласно назначению врача. Как правило, дозировка составляет 100-200 мг в сутки. Все зависит от того, какие сопутствующие заболевания есть у пациента, сколько ему лет и т.д. Таблетки следует запивать водой, при этом их не разжевывая.

Как правило, курс лечения таблетками длится 5 дней. Продлевать лечение может только врач.

Гель или мазь Ацеклофенака – это форма выпуска препарата, которую применяют наружно. Он имеет однородною консистенцию и белый цвет. Наносить мазь нужно 3 раза в сутки, но ее количество напрямую зависит от пораженного участка. Это в среднем 1,5-2 г за раз, данное количество соответствует полоске 5-7 см.

Порошок для приготовления суспензии – саше белого цвета. Один пакетик имеет дозировку 3 г. Порошок растворяется в 40-60 мл воды. Приготовленную суспензию нужно сразу принять. Рекомендуемая дозировка – это 2 раза в сутки принимать по 1 пакетику.

Особые указания

Гель (мазь) ацеклофенака нельзя наносить под повязки. Если после нанесения появились покраснения, шелушения, раздражения кожи, то есть симптомы аллергической реакции, то лечение данным препаратом лучше прекратить.

Противопоказано наносить мазь на слизистые оболочки, открытые раны, а также кожу с раздражением.

При лечении Ацеклофенаком рекомендуется периодически сдавать лабораторные анализы для контроля функционирования печени и почек, а также показатели крови. Еще возможно понадобится исследование кала на наличие в нем крови. При появлении определенных симптомов может понадобиться обследование сердечнососудистой системы.

При длительном применение возможно появление аллергической реакции. Различные кожные проявления часто возникают именно в первый месяц приема препарата. Но следует отметить, что если есть повреждения слизистой оболочки ротовой полости и высыпания на кожном покрове, то нужно прекратить такое лечение.

Побочные эффекты препарата Ацеклофенак

Гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация пищеварительного тракта, гематемезис, мелена, фульминантный гепатит, запор; головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушение сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит; аллергические реакции: кожная сыпь, редко — крапивница, экзема, полиморфная эритема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, БА, в единичных случаях — васкулит, пневмонит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); редко — периферические отеки, в отдельных случаях — ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия; тахикардия, повышение АД, хроническая сердечная недостаточность.

От чего помогает Ацеклофенак?

Ацеклофенак применяют при таких заболеваниях как:

• Артрит. Он эффективен и при псориатической, подагрической, ювениальной формах артрита, то есть при различных формах воспаления.
• Деформирующий остеоартроз – артроз, остеоартрит и крупных, и мелких суставов.
• Анкилозирующий спондилоартрит или спондилит.
• Плечелопаточный периартрит.

Следует отметить, что Ацеклофенак также помогает купировать болевой синдром и воспалительный процесс при ревматизме, а также убирается зубная боль. Но данное вещество не вылечит заболевание, просто уменьшает воспаление и болевые ощущения. То есть это симптоматическое лечение, которое, как правило, применяется в комплексной терапии.

Препарат в виде геля или мази применяют также для лечения местной боли вызванной травматическими повреждениями опорно-двигательного аппарата, включая спортивные травмы. Ацеклофенак гель (мазь) эффективно снимает воспалительный процесс в сухожилиях, связках, мышцах при их повреждении (ушибах, растяжении, перенапряжении).

В виде саше выпускается . Порошок применяют при болях вертеброгенного характера, мигрени, лицевом неврите, ганглионеврите или невралгии тройничного нерва.

Действие

Данный препарат оказывает выраженное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действия. Активное вещество – ацеклофенак напрямую воздействует на простогладины. Именно они провоцируют появление воспалительного процесса в организме.

Снижение уровня простогладинов способствует и уменьшению болевых ощущений в суставах. Еще данное активное вещество способно убрать такой симптом как лихорадка. Она часто проявляется при ревматоидном артрите и деформирующем артрозе.
Сегодня отмечают, что Ацеклофенак является новой альтернативой многим нестероидным противовоспалительным средствам. Это объясняется его свойством стимулировать работу и выработку хондроцитов – клеток хрящевой ткани

Это особенно важно при деформирующем остеоартрозе, так как поддержка хрящей в этом случае особенно важна

Противопоказания

В инструкции к Ацеклофенаку есть и перечень противопоказаний к его применению. Это:

• Гиперчувствительность к компонентам. А также если есть индивидуальная непереносимость к нестероидным противовоспалительным средствам.
• Язвенная болезнь и обострение эрозии в органах, желудочно-кишечном тракте, язвенный колит.
• Болезнь Крона.
• Заболевания печени и/или почек, недостаточности их деятельности и другие тяжелые патологии.
• Заболевания крови, а именно, если есть нарушения процесса кроветворения или нарушения свертываемости крови.
• После операции аортокоронарного шунтирования, в период реабилитации.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Аспириновая триада.

Также не рекомендуется принимать Ацеклофенак беременным и в период лактации, детям и лицам до 18 лет.

Что касается препарата в виде мази или геля, то их противопоказано наносить на кожу с поврежденной целостностью.

Побочные действия и передозировка

Побочные действия от приема Ацеклофенака проявляются достаточно часто, поэтому лечение с его помощью должен назначать только врач. К наиболее частым реакциям относятся:

• Нарушения работы желудочно-кишечного тракта (болевые ощущения в области живота, диарея, несварение).
• Головокружение.
• Приступы тошноты.
• Аллергия (сыпь и зуд).
• При проведении анализа будет наблюдаться повышенная активность печеночных ферментов.

В редких случаях от приема Ацеклофенака у пациентов развивается сердечная недостаточность, анемия, гастрит, язва желудка. А также:

• Повышается артериальное давление.
• Нарушается зрительная функция.
• Образуется запор.
• Отек Квинке.
• Дерматит, зуд, появления крапивницы.
• Приступы рвоты и язвы на слизистой ротовой полости.

В медицинской практике случаев передозировки Ацеклофенаком не зарегистрировано. Но производители в инструкции отмечают, что симптомами могут стать головная боль и головокружение, приступы рвоты и тошноты, боли а животе. В случае если передозировка произошла, пациенту требуется медицинская помощь. Проводится промывание желудка, назначают прием энтеросорбентов. В данном случае гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.