Обзор мази Амелотекс

Инструкция

Состав

100 г геля содержат:
Действующее вещество: мелоксикам (в пересчете на 100 % вещество) — 1,0 г;
Вспомогательные вещества: метилпирролидон, этанол 95 %, карбомер, трометамол, апельсина цветков масло, лаванды масло, вода очищенная.

Фармакологические свойства

АМЕЛОТЕКС гель содержит мелоксикам —нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочнокишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Мелоксикам является «хондронейтральным» препаратом, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеоглика- на хондроцитами суставного хряща.
При местном применении препарат уменьшает или устраняет боли в области нанесения геля, в том числе боли в суставах в покое и при движении.Способствует увеличению объема движений.

Показания к применению

Симптоматическая терапия остеоартроза, сопровождающегося болевым синдромом.
Посттравматический болевой синдром (травматические ушибы, вывихи, повреждения связок, мышц и сухожилий, разрывы мышц без нарушения целостности кожных покровов).
Применяется для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления; на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к мелоксикаму и другим компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП);
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), нарушение целостности кожных покровов в местах предполагаемого нанесения;
Детский возраст (до 18 лет) (эффективность итбезопасность не установлены);
Беременность и период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Наружно. Не применять внутрь!
Полоску геля длиной около 4 см (2 г) наносят 2 раза в день тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.Длительность курса терапии определяется индивидуально, может варьировать в зависимости от места поражения и отмечаемого терапевтического эффекта, и составляет не более 4-х недель.

Побочное действие

Для препаратов, представляющих собой НПВП для наружного применения, описаны следующие побочные эффекты.
Со стороны кожных покровов: гиперемия, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: зуд и жжение кожи, многоформная эритема, крапивница, системные анафилактические реакции.
При возникновении побочных реакций, в том числе не указанных выше, следует прекратить применение геля, а также сообщить лечащему врачу.

Передозировка

Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации АМЕЛОТЕКС геля, передозировка при наружном применении маловероятна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

АМЕЛОТЕКС гель не следует применять вместе с другими препаратами для наружного применения.
Не рекомендуется применять гель одновременно с другими НПВП. При комбинированном применении с другими лекарственными формами мелокси- кама (таблетки, инъекции) суточная доза не должна превышать 15 мг.

Особые указания

Необходим контроль врача при назначении АМЕЛОТЕКС геля пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, хронической сердечной недостаточностью, пациентам с кровотечениями желудка и 12-перстной кишки, язвами в стадии обострения или тяжелыми нарушениями свертываемости крови.
АМЕЛОТЕКС гель рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и слизистые оболочки.
Для снижения риска развития побочных реакций необходимо применять минимальную эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние пациента не улучшается, ему следует обязательно обратиться к врачу.
Не следует применять пациентам с гиперчувствительностью к НПВП в анамнезе. В случае развития реакций гиперчувствительности лечение следует
прекратить.
В период лечения возможно развитие реакций фоточувствительности. Для уменьшения риска развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать УФ-облучения и посещения солярия.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;- период после проведения аортокоронарного шунтирования;- декомпенсированная сердечная недостаточность;- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;- активное желудочно-кишечное кровотечение;- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;почечная недостаточность тяжелой степени у пациентов, не подвергающихся диализу (КК <30 мл/мин);- прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;- беременность;- период грудного вскармливания;- детский возраст до 15 лет;- воспалительные заболевания прямой кишки или заднего прохода, недавнее кровотечение из прямой кишки или заднего прохода (для суппозиториев ректальных).

Фармакологическое действие

НПВС. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.ВсасываниеХорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. Cmaxпрепарата в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя Cmaxв плазме достигается в течение 5-6 ч.

При применении препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Cssдостигается в течение 3-5 дней.При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения Css.

Диапазон различий между Cmin и Cmax препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при применении в дозе 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax).

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет более 99%, главным образом с альбумином.

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Индивидуальные колебания – 30-40%.МетаболизмПочти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) средний плазменный клиренс в равновесном состоянии фармакокинетики намного ниже, чем у молодых.

Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.

Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.

Мелоксикам является “хондронейтральным” препаратом, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.