Терапевтический потенциал толперизона (мидокалм) в лечении неспецифической боли в нижней части спины

Фармакологическое действие

Когда пить

Принимать Мидокалм в таблетках назначается людям с патологически повышенным мышечным тонусом, который бывает вызван неврологическими нарушениями или заболеваниями опорно-двигательного аппарата. В комплексной терапии миорелаксирующее средство назначается для лечения сосудистых заболеваний. Целесообразно применение Мидокалма в послеоперационном периоде. Детям медикамент помогает справиться с различными энцефалопатиями и церебральным параличом. Косвенным показанием к использованию препарата является угроза прерывания беременности.

Мидокалм следует пить после трапезы. Нельзя принимать таблетки на голодный желудок. Желательно распределить время употребления таблеток так, чтобы перерыв между их использованием был примерно одинаковым. Рекомендуется произвести первый прием после завтрака, второй во время полдника, а третий оставить на перекус после ужина. Разовая порция лекарства определяется в соответствии с тяжестью заболевания и составляет от 50 до 150 мг.

Опыт других людей

Мидокалм — раствор для инъекций, о котором говорят много хорошего. Люди отмечают его высокую эффективность при болях в спине, шее и суставах. Он помогает быстро справиться с мышечным напряжением и спазмами, улучшает кровообращение и облегчает движение. Пациенты отмечают, что после применения Мидокалма они чувствуют себя бодрее и энергичнее. Благодаря удобной форме выпуска раствор для инъекций легко и быстро вводится, обеспечивая быстрое облегчение. В целом, отзывы о Мидокалме положительные, многие рекомендуют его как эффективное средство для борьбы с мышечными проблемами.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.Схема применения устанавливается лечащим врачом в зависимости от течения заболевания и переносимости лекарственного средства. Для взрослых используют суточную дозу в 150-450 мг, разделенную на 3 приема. Стартовая доза – 50 мг 3 раза в сутки, при недостаточном эффекте ее увеличивают. Внутримышечно препарат вводят 200 мг/сутки (в 2 приема), а внутривенно – 100 мг/с (один раз в день). Необходимо медленное введение препарата в вену.

Для детей:

Для детей от 3 месяцев до 6 лет мидокалм используют из расчета 5-10 мг/кг/с (3 раза в день). Для детей от 7 до 14 лет препарат рекомендуют внутрь в суточной дозе 2-4 мг/кг/с (3 раза в день). Принимать мидокалм необходимо с приемом пищи.

Аналоги

Если по какой либо причине пациент не может принимать Мидокалм, врач обязательно посоветует ему попробовать аналоги лекарственного средства. Рассмотрим подробнее стоимость и список препаратов:

1. Толперизон – препарат выпускается только в таблетированной форме. Каждая таблетка содержит 50 или 150 миллиграмм действующего вещества, стоимость препарат 200 и 260 рублей соответственно.
2. Толперил – еще один аналог в таблетированной и инъекционной форме. Цена таблеток в дозировке 50 миллиграмм составляет 525 рублей за 30 штук, а 5 ампул для инъекционного введения стоит 545 рублей.
3. Мидокалм – аналог инъекционного препарата только в таблетированной форме. Цена 30 таблеток в дозировке 50 миллиграмм находится в пределах 370 рублей, а в дозировке 150 миллиграмм с таким же количеством таблеток препарат стоит около 390 рублей.

Как можно видеть, то и Мидокалм и его аналоги находятся примерно в одной ценовой категории, однако при приобретении в интернет-аптеке можно немного сэкономить.

Важно понимать, что недопустимо самостоятельно назначать продолжительность лечения, дозировку и аналоги лекарственного средства. Такой подход к лечению может лишь спровоцировать усугубление общего состояния больного

Перед терапией обязательно нужно пройти полное обследование и узнать точный диагноз.

Детям и беременным женщинам

Разные инструкции по применению препарата содержат противоречивую информацию по поводу возможности применения лекарства для детей. На практике принимать Mydocalm назначают ребенку с рождения в случае такой необходимости. Индивидуальная дозировка рассчитывается в соответствии с массой тела ребенка. Суточная норма Мидокалма определяется объемом 5 мг на каждый килограмм. Предпочтительно использовать лекарство в уколах для малышей, но иногда врач назначает таблетки.

Если ребенок не может проглотить драже целиком (что обычно встречается у детей до 5 лет), то необходимо измельчить таблетку и развести несколькими каплями воды. После того, как маленький пациент проглотит порошок, необходимо дать ему чистой воды. Не следует запивать лекарство соком, молоком, чаем или другими жидкостями.

В период беременности женщинам назначается Мидокалм по показаниям или в случае угрозы прерывания. Благодаря расслабляющему действию, лекарство оказывает положительное влияние на работу всего организма

Важно исключить применение медикамента в первом триместре, так как это может сказаться на развитии эмбриона. Во втором и третьем триместрах Мидокалм назначается коротким курсом с минимальными дозами только в случае острой необходимости

Боль в спине

Чаще всего боль в области поясницы появляется после физических нагрузок на фоне растяжения мышц и мягких тканей. К тому же ежедневно мышцы спины испытывают напряжение, даже когда пациент просто сидит за компьютером. Мышечный гипертонус вызывают многие факторы, но чаще всего виновником его появления становится остеохондроз позвоночника.

Когда происходит микротравматизация позвоночных суставов из-за резкой нагрузки, спровоцированной травмами или возрастными изменениями, то могут не только ущемляться нервные окончания, но и возникает рефлекторный мышечный спазм, который имеет защитный характер.

Если мышечная ткань долго находится в напряжении, то нарушается отток крови, и в мягких тканях, окружающих мышцу, возникает отек. При этом плотные и спазмированные мышцы давят на нервные окончания и сосуды, а от возникшей боли они еще сильнее рефлекторно сжимаются (замкнутый круг).

Механизм действия и показания к применению Мидокалма

Мидокалм — это лекарственное средство, относящееся к группе миорелаксантов центрального действия. Активным веществом препарата является толперизон, который оказывает влияние на нервную систему, уменьшая мышечный тонус и снимая спазмы.

Механизм действия Мидокалма заключается в угнетении активности нейронов, отвечающих за передачу импульсов к скелетным мышцам. В результате этого процесса они расслабляются, что приводит к облегчению боли и улучшению подвижности.

Чаще всего Мидокалм назначают при следующих состояниях:

• Мышечные спазмы различной этиологии (вследствие травм, заболеваний опорно-двигательного аппарата, неврологических расстройств и др.)
• Болевые синдромы в области спины, шеи, конечностей.
• Реабилитация после травм, операций и других состояний, требующих расслабления мышц.
• Заболевания нервной системы, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (детский церебральный паралич, рассеянный склероз и др.)

Мидокалм выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Дозировка и длительность приема препарата определяются врачом индивидуально, в зависимости от конкретной ситуации и состояния пациента.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.

Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Лекарственное взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Показания к применению

Мидокалм применяют в случаях, когда требуется достаточно мощное миорелаксантное воздействие на скелетные мышцы и сосуды. Его используют для:

• Лечения спазмов мускулатуры при органических поражениях ЦНС (миелопатия, инсульт, рассеянный склероз, энцефаломиелит, патологический рефлекс спинального автоматизма, мононевропатии конечностей);
• Снятия гипертонуса мышц при заболеваниях позвоночника и суставов (цервикальные и люмбальные позвоночные синдромы, спондилез, артроз);
• Послеоперационного восстановительного лечения;
• Дополнительной терапии при некоторых сосудистых патологиях, сопровождающихся явлениями вазостпастического характера (болезнь Рейно, диффузная склеродермия, диабетическая ангиопатия, облитерирующие атеросклероз и тромбангиит);
• Лечения сосудистых патологий, возникших на фоне расстройства иннервации;
• Лечения детского церебрального паралича (болезнь Литтла);

Регистрация препарата и разрешительные документы на его применение

Международной датой рождения (IBD) мидокалма считается дата получения в 1959 году сертификата на препарат фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер». Эта дата используется начальная для составления отчетов по безопасности препарата.

В РФ мидокалм прошел регистрацию и внесен в Госреестр лекарственных средств согласно Приказа Минздравмедпрома России:

• Лекарственная форма – таблетки. Регистрационное удостоверение Р N002409/01, выдано 9 октября 2008 года;
• Лекарственная форма — раствор для инъекций. Регистрационное удостоверение П N014846/01 выдано 31 октября 2008 года.

В настоящее время мидокалм зарегистрирован более чем в 30 странах мира, в клинической практике препарат применяется более 40 лет. Его эффективность, широкий спектр действия и безопасность подтверждены объективными результатами исследований и субъективными оценками пациентов. Запрета на использование мидокалма ни одна из стран не объявляла. Ограничения в его применении касаются только противопоказаний.

Последнее изменение: 2023,23, Август в 20:25
2015,3, Июль в 5:28

Дорогие друзья. Данный материал не является медицинским советом, за диагнозом и способом лечения, обратитесь к специалисту для консультации.

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии

Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью

Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.

Препарат Мидокалм содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Мидокалм.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Фармакологические свойства препарата Мидокалм

Толперизон (INN tolperisonum) — миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления Са2+ в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга.
Независимо от влияния ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин–1 ч после приема, биодоступность из-за выраженного пресистемного метаболизма составляет около 20%. Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после в/в введения — около 1,5 ч.

Категории

COVID-19АллергологАнестезиолог-реаниматологВенерологГастроэнтерологГематологГенетикГепатологГериатрГинекологГинеколог-эндокринологГомеопатДерматологДетский гастроэнтерологДетский гинекологДетский дерматологДетский инфекционистДетский кардиологДетский лорДетский неврологДетский нефрологДетский онкологДетский офтальмологДетский психологДетский пульмонологДетский ревматологДетский урологДетский хирургДетский эндокринологДефектологДиетологИммунологИнфекционистКардиологКлинический психологКосметологЛипидологЛогопедЛорМаммологМедицинский юристНаркологНевропатологНейрохирургНеонатологНефрологНутрициологОнкологОнкоурологОртопед-травматологОфтальмологПаразитологПедиатрПластический хирургПодологПроктологПсихиатрПсихологПульмонологРевматологРентгенологРепродуктологСексолог-андрологСтоматологТерапевтТрихологУрологФармацевтФизиотерапевтФитотерапевтФлебологФтизиатрХирургЭндокринолог

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная Cmax отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выведение

Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.

Можно ли принимать Мидокалм при шейном остеохондрозе?

Комментарий: — Узнал о таблетках Мидокалм случайно. В офисе просквозило, на следующее утро я уже не мог повернуть шею испытывал боль, а к вечеру начало побаливать в плече и руке. При этом надо было еще и работать за компьютером, то есть еще целый день почти в одном положении не двигаясь.

Как понять что у тебя остеохондроз?

Симптомы остеохондроза у взрослых Боль, которая может возникать в шее, плечах, пояснице и даже в ребрах Ощущение скованности в спине и пояснице Онемение конечностей Спазмы мышц или ощущение слабости в них

Как действует на организм Мидокалм?

Мидокалм — и боль под контролем — Существенно отличается от прочих миорелаксантов центрального действия Мидокалм (толперизон), разработанный специалистами венгерской фармацевтической компании «Рихтер Гедеон» и применяемый уже более 40 лет в клинической практике специалистами свыше 30 стран мира.

• Кроме того, его эффективность доказана более чем в 100 исследованиях (Годзенко А.А., 2007).
• Мидокалм первоначально применяли для уменьшения выраженности спастического синдрома, но уже много лет его с успехом принимают при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
• Это лекарственное средство эффективно уменьшает мучительный для пациента спазм и напряжение мышц, улучшает двигательную функцию (Никонов Е.Л.

и соавт., 2001). Мидокалм снижает тонус и ригидность мышц, тем самым способствуя повышению свободы движений в позвоночнике и суставах. Благодаря своей химической структуре толперизон — действующее вещество препарата Мидокалм — проявляет лидокаиноподобную активность и оказывает мембраностабилизирующее действие, а также тормозит проведение нервных импульсов, что приводит к блокированию спинномозговых рефлексов.

Таким образом, это лекарственное средство способствует расслаблению мышц, при этом не влияя на осуществление произвольных движений, их координацию, а также не вызывая развития седативного эффекта и мышечной слабости, что было показано в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого исследования с участием 72 здоровых добровольцев в возрасте 19–27 лет.

Так, наряду с хорошей переносимостью мидокалма, было доказано отсутствие различий между группами, принимавшими Мидокалм и плацебо (Pratzel H.G. et al., 1996). Благодаря этому пациент, который принимает Мидокалм, может управлять транспортными средствами и в остальном вести достаточно активный образ жизни.

Важно, что при проведении длительной терапии различных ревматических заболеваний толперизон способен повышать эффективность таких НПВП, как АЭРТАЛ (ацеклофенак).
Благодаря этому появляется возможность снизить дозу НПВП, а значит — сократить вероятность развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, связанных с применением препаратов этой группы.

Так, применение мидокалма в комплексной терапии остеоартроза позволило в 60% случаев снизить дозу НПВП и избежать развития побочных действий, что очень важно при терапии этой патологии, поскольку она чаще развивается у пациентов в возрасте 30–60 лет, когда возрастает частота возникновения нежелательных явлений на фоне применения НПВП (Алексеева Л.И., Братыгина Е.А., Кашеварова Н.Г. Проведенные результаты исследования с участием пациентов с болевым синдромом, обусловленным развитием мышечного спазма на фоне ревматических заболеваний, свидетельствуют об успешном применении толперизона

Проведенные результаты исследования с участием пациентов с болевым синдромом, обусловленным развитием мышечного спазма на фоне ревматических заболеваний, свидетельствуют об успешном применении толперизона.

Частые вопросы

Для чего назначают уколы Мидокалм?

поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, шейные и поясничные синдромы, артрозы крупных суставов), восстановительное лечение …

Как правильно ставить укол Мидокалм?

Применять только взрослым. Препарат вводить внутримышечно по 100 мг дважды в день или в виде медленной инъекции по 100 мг 1 раз в день. Инъекционный раствор нельзя применять детям. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.

Какую боль снимает Мидокалм?

Аркоксия и Мидокалм применяются при острой боли в спине и суставах из-за дорсопатий (остеохондроза), поскольку сочетание нестероидного противовоспалительного препарата и миорелаксанта позволяет наиболее эффективно справиться и с причинами, и с симптомами заболевания.

Фармакология

Мидокалм Рихтер эффективно справляется с повышенным тонусом скелетной системы человека, путем его снижения. Чаще всего такое состояние развивается у пациентов, которые ведут малоподвижный образ жизни, включая тех людей, которые полностью обездвижены, например, парализованы.

Основной задачей лекарственного средства является восстановление способности нормальной передачи информационных сигналов, поступающих из головного мозга к верхнему спинному отделу. В совокупности с этим процессом происходит снижение уровня рефлекторной возбудимости верхнего отдела спины.

Лекарственное средство, и некоторые его аналоги, также улучшает транспортировку внутриклеточных сигналов, посылаемые к тканям мышц скелета. Мидокалм является средством, которое воздействует на никотиновые рецепторы, экранируя их, и устраняя возбуждение.

Благодаря наличию в составе Мидокалма топлеризона, происходит снижение или полное устранение мышечного спазма, соответственно, заболевания, которые сопровождаются повышенным тонусом или дистонией, снижают свою симптоматику.

У препарата есть еще и вторичное действие. Он способствует снижению передачи нервных импульсов, которые вырабатываются при поступлении в организм кальция, обогащенного ионами. При правильном приеме лекарства у пациентов наблюдается нормализация и устойчивость двигательной способности.

Благодаря лидокаину больные получают местное обезболивание. Метаболизм препарата происходит в почках и печени, при этом процесс развивается стремительно, что обусловлено возникновением особых химических реакций при введении Мидокалма. В течение полутора часов наблюдается практически полное выведение препарата вместе с уриной, в организме человека остается не более 1% составных веществ.

История создания

К миорелаксантам центрального действия относят лекарственные средства, расслабляющие поперечнополосатые мышцы. Действие этих препаратов главным образом связано с влиянием на спинной мозг. Существуют три группы таких препаратов: производные глицерина, производные бензимидазола, и смешанная группа, к которой относится мидокалм.

Мидокалм был создан в 1959 году в Венгрии. Владелец патента на его производство — фармацевтическая компания «Гедеон Рихтер», разработчик и производитель высококачественных лекарственных средств мирового уровня. За более чем столетний стаж работы (первый цех по выпуску лекарственных препаратов начал работу в 1901 году) «Гедеон Рихтер» получила больше 12 000 патентов, и в настоящее время реализует около 150 различных лекарственных препаратов.

Мидокалм относится к группе аминокетов, и по химической структуре ближе всего стоит к анестетику лидокаину. Этот препарат первоначально применялся для уменьшения спастического синдрома, а затем с успехом стал использоваться и при лечении воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. В последних исследованиях выявлено действие мидокалма как блокатора кальциевых каналов.

В ряду антиспастических средств мидокалм занимает особое место – как в силу наличия нескольких лекарственных форм, позволяющего его введение и перорально, и с помощью инъекций, так и из-за уникальных фармацевтических свойств.

Толперизон – действующее вещество мидокалма – считается одним из самых эффективных и быстродействующих средств для снижения мышечного и сосудистого тонуса. Он может применяться для лечения спастических синдромов как фазического, так и тонического типа.

Состав

Мидокалм выпускается в форме раствора для инъекционного введения (ампулы из стекла, объемом 1 миллилитр). Главным действующим компонентом выступает толперизон гидрохлорид (в каждой ампуле 100 миллиграмм вещества), дополняет его эффект и снижает болевые ощущения при введении лидокаин, дозировка которого равна 2,5 миллиграммам.

Среди дополнительных веществ инструкция по применению указывает на наличие консерванта и антисептика, представленного метилпарагидроксибензоатом, эфиром диэтиленгликоля моноэтилового, который получили в процессе окиси этилена и этанола. Также в составе имеется специальная инъекционная очищенная вода. Далее рассмотрим подробную инструкцию, аналоги и стоимость лекарства.

Мидокалм: таблетки и уколы, инструкция по применению, показания, противопоказания, мнение врача