Что лучше: Сирдалуд мр или Тизалуд

Противопоказания к применению

Существуют определенные противопоказания к использованию данного медикаментозного средства:

• значительные нарушения работы печени;
• одновременное использование с флувоксамином;
• гиперчувствительность к тизанидину либо к прочим составляющим лекарства.

Так как какие-либо исследования употребления тизанидина во время беременности не проводились, то оптимально не использовать его на данном этапе. В качестве исключения могут быть ситуации, когда вероятный эффект повысит потенциальный риск. Тизанидин выделяется с молоком матери в небольшом объеме. Однако использовать препарат во время кормления грудью не рекомендовано.

На данный момент неизвестно, каким образом воздействует Сирдалуд на организм ребенка. Потому лицам, не достигшим 18-летнего возраста не следует осуществлять терапию подобным средством. Оптимально применять аналоги такого лекарства, которые отличаются большей безопасностью для организма малыша. Аналоги данного препарата подбирает непосредственно специалист.

Кроме того, крайне осторожно следует использовать средство в пожилом возрасте и лицам, имеющим трудности с печенью либо почечную недостаточность. Всасывание Сирдалуда происходит печенью, а выведение через почки

Потому пациентам с такими патологическими процессами до использования медикаментозного средства необходимо проконсультироваться со специалистом.

Дозировка

Сирдалуд обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза/сут снижает риск развития побочных эффектов.

Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При болезненном мышечном спазме Сирдалуд, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями
начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата Сирдалуд у пациентов в возрасте 65 лет и старше

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин)
рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность применения.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе “Особые указания”

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;

— нарушение функции печени тяжелой степени;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ;

— пациенты младше 18 лет (т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен).

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести; одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, азитромицин).

Показания к использованию

Прием Сирдалуда оправдан, когда необходимо снизить напряжение в гладких мышцах скелета и устранить судороги. Ключевой особенностью медикаментозного средства станет то, что лекарство дает действенную релаксацию спинного мозга, не оказывает негативного влияния на функционирование ЦНС. Поскольку основным назначением медикамента станет миорелаксирующее действие на спинной мозг, то основными
показаниями к его применению станут:

• Позвоночная грыжа с защемлением нерва.
• Спазмирование в мышцах, которое вызвано болезнями позвоночника (спондилез, остеохондроз, гемиплегия).
• Нарушения неврологического характера, провоцирующие спазмирование поперечно-исчерченных и гладких мышц (склероз, церебральный паралич, кровоизлияние в мозг, судороги, сбой в кровотоке мозга).
• Остеоартрит бедра.

Сирдалуд назначают при склеротическом простатите. Является одним из самых сложных видов заболевания, которое сопряжено ярко выраженной стадийностью. Препарат дает возможность избавиться от неприятной симптоматики, привести в норму мочеиспускание, сделать лучше эректильную функцию. Помимо этого курсовое употребление помогает замедлить формирование патологического процесса при проведении комплексного лечения.

Фармакологические эффекты

Сирдалуд относят к миорелаксантам центрального воздействия, с основным активным компонентом тизанидином. Благодаря его воздействию снижается возбуждение между нейронами в спинном мозге – провоцирующим фактором гипертонуса мышц.

Миорелаксант Сирдалуд помогает расслабить поперечнополосатую мускулатуру в опорно-двигательной системе пациента, оказывает умеренный анестезирующий эффект.

Сирдалуд уменьшает количество хронических судорог, устраняет спазмирование. Миорелаксант активным образом используют при терапии неврологических патологических процессов спастического характера, он также подойдет для острой и хронической фазы болезней. Миорелаксант после попадания внутрь организма быстро, в полной мере всасывается, достигая максимальных значений концентрации на клеточном уровне плазмы спустя 60 минут.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические?2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

В исследованиях у животных не выявлено явлений тератогенности. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг/сут у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седативного действия. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0.72 мг/кг/сут) в 2.2 и 6.7 раз.

В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком у лактирующих самок. Сирдалуд не следует применять в период лактации (грудного вскармливания), т.к. нет данных о проникновении тизанидина в грудное молоко у человека.

Контрацепция.
Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследованиях у животных. Во время применения препарата, а также в течение 1 сут после прекращения приема препарата пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции (при правильном и длительном использовании которых частота наступления беременности составляет

Тест на беременность.
Перед началом применения препарата Сирдалуд у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендовано получить результат теста на беременность.

Влияние на фертильность.
В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность у особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг/сут. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг/сут, и у особей женского пола – в дозе, превышающей 10 мг/кг/сут. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0.72 мг/кг/сут) в 2.2 и 6.7 раз. При применении указанных доз со стороны матери отмечались поведенческие эффекты и клинические признаки, включающие выраженное седативное действие, уменьшение массы тела и атаксию.

Правила применения, дозировка

Когда специалист назначает минимальную дозу лекарственного средства 2 мг трижды в сутки, то вероятность проявления побочных эффектов с негативными реакциями отсутствует.

Назначение и дозировку миорелаксанта подбирает врач в индивидуальном порядке, с учетом протекания основной болезни, возрастных показателей, которые сопутствуют патологическому процессу:

• Когда дискомфорт во время спазмирования мышц выражен – до 4 мг 3 раза в день.
• При нарушениях неврологического характера со спастичностью мышц скелета – 3 приема Сирдалуда, общая концентрация медикаментозного средства на начальном этапе терапии не превышает дневную дозу в 6 мг. Дозировка увеличивается на 2-4 мг постепенно, с промежутками.
• Для достижения оптимального лечебного действия, дневная доза назначается в пределах 12-26 мг. Увеличение концентрации миорелаксанта более 36 мг запрещено.
• Больным в преклонном возрасте рекомендуется начать терапию Сирдалудом с наименьшей дозировки, которая по прошествии времени увеличивается до достижения надлежащего лечебного эффекта.

Во избежание формирования рикошетной гипертензии с учащенным сердцебиением от отмены медикаментозного препарата доза постепенно снижается в конце терапии. В частности такое проводится у пациентов, продолжительное время принимавших рассматриваемое средство. Когда во время терапии больной наблюдает сонливость, сниженное АД, ему требуется воздержаться от выполнения трудовых обязанностей, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином – противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QTс, характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда МР с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Ограничения, накладываемые на прием препарата

Так же, как и любое другое фармакологическое средство, Сирдалуд имеет некоторые побочные действия. Так, в отдельных случаях после приёма лекарства у больного может наблюдаться сонливость, сухость во рту, тошнота.

Передозировка может вызвать нарушение сна или дыхательного ритма, беспокойное состояние, гипотензию, головокружение, рвоту, тахикардию, печеночную недостаточность, повышение давления или общую слабость организма.

Не рекомендуется использовать средство в таких случаях:

• при недостаточности или непереносимости галактозы;
• тяжелые почечные или печеночные нарушения;
• гиперчувствительность к действующим веществам средства;
• лактация и беременность;
• возраст до 18 лет;
• запрещен приём в сочетании с Флувоксамином.

Сегодня в аптеках в большом количестве присутствуют миорелаксанты — аналоги Сирдалуда, одни из них стоят дешевле, другие дороже, некоторые из таких препаратов имеют много побочных действий и противопоказаний, другие же считаются более безобидными. Попробуем разобраться в этом вопросе.

СИРДАЛУД: инструкция по использованию таблеток, аналоги

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение Cmax достигается в течение 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины Cmax при приеме таблеток Сирдалуд в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

Распределение

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает “смягченный” фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда МР у пациентов пожилого возраста ограничен

На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне риска и код “OZ”.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 0.3 мг, стеариновая кислота – 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 74.412 мг, лактоза – 80 мг.

Таблетки

от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой – код “RL”.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 0.4 мг, стеариновая кислота – 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 101.024 мг, лактоза – 110 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Больной вопрос — ценовой

Многим пациентам не по карману дорогущий зарубежный Сирдалуд и они ищут более дешевые аналоги, что же можно предложить:

1. При выборе средства нужно учитывать, что цена на лекарства зависит от дозировки. Так, 30 таблеток Сирдалудапо 4 мг стоят приблизительно 340 рублей, а 30 таблеток по 6 мг — 550 рублей.
2. Стоимость Тизалуданемного ниже: 30 таблеток по 4 мг будут стоить около 200 рублей, а упаковка по 2 мг — 130 рублей.
3. Тизанидинизраильского производства стоит 130 рублей за 30 таблеток по 2 мг, а этот же препарат от отечественного производителя стоит на 10 рублей дешевле.
4. Стоимость Баклофенаот польского производителя Польфарма — 515 рублей за 50 таблеток по 25 мг, а упаковка 50 таблеток по 10 мг обойдётся в 270 рублей.
5. Венгерский Мидокалм(30 таблеток по 150 мг) стоит 520 рублей, а такая же упаковка с дозировкой по 50 мг обойдётся в 380 рублей. Стоимость 5 ампул Мидокалма по 1 мл составляет 520 рублей.

Побочные действия

Во время использования лекарственного препарата в незначительном содержании для лекарственного эффекта при патологических процессах, которые связаны с судорогами в мышцах, побочные эффекты не формируются.

Изредка развивается тошнота, сбои в функционировании желудочно-кишечного тракта, увеличение активности печени. Зачастую формируется сонливость, пересушенность в ротовой полости, слабость, пониженное АД, головокружение.

При назначении средства в более высокой концентрации для устранения спастичности негативный эффект выражен интенсивнее и формируется намного чаще.

Однако подобный эффект не означает отказ от употребления таблеток. Часто у больных формируется артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма. К редким проявлениям также следует отнести галлюцинации, нарушения сна, бессонницу и мышечную слабость. Крайне редко проявляется острый гепатит.

Частые вопросы

Какие таблетки лучше Сирдалуд или Тизанидин?

Сирдалуд — это миорелаксант центрального действия. Выпускается в виде таблеток различной дозировки и капсул, носящих название Сирдалуд МР. Активным компонентом выступает гидрохлорид тизанидина. Тизанидин отличается высокой эффективностью при хронической спастичности спинального и церебрального генеза.

Сколько по времени можно принимать таблетки Сирдалуд?

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 – 4 приема через равные промежутки времени.