Препарат арава при ревматоидном артрите отзывы врачей

Противопоказания

Для применения «Аравы» в курсе терапии есть некоторые противопоказания:

  • СПИД;
  • отклонения в работе печени;
  • тяжелые инфекционные заболевания;
  • лейкопения;
  • анемия;
  • почечная недостаточность;
  • тромбоцитопения;
  • нейтропения;
  • дефицит лактазы;
  • беременность;
  • планирование беременности (противопоказание и для мужчин в том числе);
  • повышенная чувствительность;
  • возраст старше 60 лет;
  • болезни легких;
  • сахарный диабет;
  • нарушения мозгового кроветворения;
  • возраст до 18 лет;
  • применение других нейротоксических средств.

Важно, что некоторые из этих противопоказаний относительны, использование «Аравы» в сочетании с этими патологиями возможно, но под строгим контролем врача.  Степень риска также определит доктор

Передозировка

Существует информация об острой передозировке у детей и взрослых. В большей части случаев нежелательные проявления отсутствовали.

Чаще всего отмечались такие симптомы превышения допустимого количества лекарства:

  • повышение активности ферментов печени;
  • боли в брюшине;
  • анемия;
  • диарея;
  • лейкопения.

Если обнаружен факт передозировки, необходимо принять меры по предотвращению возможного токсического воздействия ее на организм:

  • прием большого количества активированного угля;
  • промывание желудка при принятии очень больших доз одномоментно;
  • прием колестирамина для очищения организма.

Активированный уголь

Данные процедуры можно проводить неоднократно. Эффективность активированного угля и колестирамина доказана: концентрация лефлуномида снижается практически на половину в течение 24 часов.

Как принимать

«Арава»: инструкция по применению сообщает, что принимать лекарство следует внутрь, запивая достаточным количеством воды. Зависимости от приема пищи нет, так как еда на эффективность «Аравы» не оказывает влияния.

Прием таблеток

Начальная стадия лечения должна начинаться с максимально возможной дозировки – 100 мг один раз в сутки. Так использовать лекарство следует на протяжении 3 суток. Затем необходимо снизить дозу до 20 мг однократно в течение дня. Если пациент отмечает плохую переносимость препарата, дозировку можно снизить до 10 мг.

При необходимости схему терапии можно скорректировать при помощи лечащего врача. Следует помнить, что эффект будет заметен не сразу, а спустя месяц или полтора после начала приема. В течение полугода эффект может нарастать.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество — лефлуномид. Механизм действия лефлуномида связан с ингибированием фермента дегидрооротатдегидрогеназы. В исследованиях доказано, что активный метаболит лефлуномида, который образуется в процессе метаболизма в организме человека, избирательно взаимодействует с этим ферментом, что сопровождается угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Данный механизм действия обеспечивает иммуносупрессивный эффект. Т-лимфоциты запускают цепь реакций, лежащих в основе патогенеза ревматоидного артрита, а потому, угнетение клеточного звена иммунитета положительно сказывается на течении заболевания в острой его стадии.

Указанный эффект лефлуномида не единственный. Помимо торможения пролиферации Т-клеток Арава понижает восприимчивость рецепторов тканей к интерлейкину-2. Последний является триггерным фактором для запуска воспалительной реакции в органах и тканях, так что снижение чувствительности к медиатору оказывает противовоспалительный эффект.

Принимают Араву внутрь перорально, независимо от приема пищи (последний не влияет на биодоступность).

В кишечнике всасывается до 90 % действующего вещества лефлуномида. Лефлуномид в печени быстро метаболизируется с образованием активной формы, которая и оказывает влияние на клеточное звено иммунного ответа.

Время полувыведения — до двух недель. Эффект от приема лефлуномида наступает через четыре — шесть недель после начала приема, препарат имеет свойство кумулироваться в органах и тканях, а потому действие сохраняется в течение длительного промежутка времени — до полугода.

Взаимодействия

Другие иммунодепрессанты не следует использовать с Аравой, поскольку кумулятивный эффект может вызвать тяжелые и даже опасные для жизни инфекции или осложнения. В частности, одновременный прием метотрексата может привести к тяжелому или даже смертельному поражению печени. Точно так же живые аттенуированные вакцины (сделанные с живыми, но неработающими вирусами) не следует использовать при приеме Аравы, поскольку они могут вызвать именно то заболевание, которое они стремятся предотвратить, из-за отсутствия иммунного ответа. Если вам нужна вакцинация по какой-либо причине, либо сделайте вакцинацию до начала применения препарата Арава, либо спросите своего врача, доступна ли инактивированная (мертвая) вакцина.

Арава также может взаимодействовать с лекарствами, которые используют фермент цитохром (CYP) для метаболизма. Арава также зависит от CYP и может в конечном итоге конкурировать за фермент, если принимать его вместе с этими препаратами. В некоторых случаях это может вызвать повышение концентрации препарата (увеличение риска токсичности и побочных эффектов) или снижение (снижение эффективности препарата).

Лечение, наиболее подверженное взаимодействию с Аравой, включает:

Цефалоспориновые антибиотики, такие как Цеклор (цефаклор)

Блокаторы H2, такие как тагамет (циметидин)

Прандин (репаглинид), используемый для лечения диабета

Рифампицин, применяемый для лечения туберкулеза

Статиновые препараты, такие как Крестор (розувастатин) и Липитор (аторвастатин)

Зверобой

Разделение доз на несколько часов может быть всем, что необходимо для преодоления взаимодействия. В других случаях может потребоваться замена препарата. Чтобы избежать взаимодействий, всегда сообщайте своему врачу обо всех лекарствах и добавках, которые вы принимаете.

Инструкция по применению и дозы

Применение препарата должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.

При ревматоидном артрите в начале лечения препарат назначают в нагрузочной дозе 100 мг (в форме таблеток 100 мг) 1 раз/сут в течение 3 дней. Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ и влияние на активность печеночных ферментов в крови). Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. При приеме поддерживающей дозы 20 мг 1 раз/сут сразу с начала лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась. В случае плохой переносимости дозы 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг 1 раз/сут (в форме таблеток 10 мг или 20 мг).

При псориатическом артрите в начале лечения препарат назначают в нагрузочной дозе 100 мг 1 раз/сут в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

При обоих показаниях терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем до 4 – 6 месяцев. Терапия обычно проводится в течение длительного времени.

Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет.

Имеющегося в настоящее время опыта недостаточно, чтобы дать специальные рекомендации по режиму дозирования у пациентов с нарушением функции почек. Следует учитывать, что активный метаболит лефлуномида A771726 имеет высокое сродство к белкам.

Пациенты с нарушениями функции печени: рекомендации по коррекции дозы или отмене препарата в зависимости от выраженности или стойкости повышения активности АЛТ на фоне приема препарата приведены в разделе “Особые указания”.

Внимание! Не стоит руководствоваться данными этого раздела для самостоятельно лечения! Это должен сделать врач с учетом индивидуальных особенностей вашего организма.

Способ применения и дозы препарата Арава

Лечение данным лекарственным средством должно проводиться под наблюдением врача, который имеет опыт его использования у больных с ревматическим артритом.

Согласно инструкции Аравы терапию начинают с однократного применения ударной дозы (100 мг) на протяжении 3 дней. Затем назначается поддерживающая доза препарата – при ревматоидном артрите 10-20 мг один раз в сутки, при псориатическом артрите 20 мг в сутки. Лечебный эффект Аравы отмечается через 4-6 недель и нарастает в последующие 4-6 месяцев.

Таблетки Арава принимаются внутрь, следует запивать их достаточным количеством жидкости. Прием пищи по отзывам Аравы не оказывает влияния на всасываемость препарата.

Противопоказания.

FDA выпустило два предупреждения в отношении Аравы в виде черного ящика. Предупреждения подчеркивают потенциально разрушительные риски для двух конкретных групп населения, которым Арава противопоказан:

Беременным женщинам следует избегать приема Аравы из-за высокого риска врожденных дефектов, включая серьезные пороки развития органов, гидроцефалию и выкидыш. Арава классифицируется как препарат для беременных X, что указывает на то, что его нельзя использовать во время беременности. Следует также избегать грудного вскармливания.

Людям с уже существующим заболеванием печени (в том числе с циррозом или хроническим гепатитом С или с уровнем ферментов печени ALT ниже 2) также следует избегать приема Аравы. В результате употребления Аравы произошли серьезные повреждения печени, включая летальную печеночную недостаточность.

Чтобы снизить риск, женщины репродуктивного возраста должны пройти тестирование на беременность до начала приема препарата Арава и использовать противозачаточные средства во время лечения и в течение двух лет после этого, пока все следы метаболита препарата (терифлуномида) не будут выведены из организма.

Если во время лечения наступила беременность, прием препарата следует немедленно прекратить. Ускоренное выведение препарата можно вызвать с помощью 11-дневного курса холестирамина или активированного угля в виде суспензии.

Чтобы предотвратить повреждение печени, перед началом лечения следует провести обследование на заболевание или дисфункцию печени. Даже у людей без признаков проблем с печенью уровень ферментов печени следует регулярно проверять ежемесячно в течение первых шести месяцев лечения и каждые шесть-восемь недель после этого.

Аравы также следует избегать людям с известной гиперчувствительностью к лефлуномиду или любому другому ингредиенту препарата. Это также относится к людям с аллергией на препарат Аубаджио (терифлуномид), используемый для лечения рассеянного склероза.

Побочное действие

Со стороны сердечно сосудистой системы могут отмечаться: повышение артериального давления, васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понос, анорексия, заболевания полости рта (стоматит, изъязвление губ), боли в животе. В редких случаях может иметь место желтуха, холестаз и гепатит. Крайне редко (менее 0,01%) отмечалось развитие печеночной недостаточности, острый некроз печени, панкреатит.

Лабораторно может отмечаться повышение трансаминаз (АЛТ, АСТ), реже может быть повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы.

Со стороны нервной системы может отмечаться головная боль, головокружение, парестезии, нарушение вкуса, беспокойство. В редких случаях периферическая нейропатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата может иметь место возникновение тендовагинитов (воспаление сухожилий).

Согласно инструкции Арава может вызывать аллергические реакции (обычно это сыпь, зуд, крапивница). Очень редко анафилактические реакции.

Кроме перечисленного прием препарата Арава может вызвать выпадение волос, экзему, сухость кожи.

Судя по отзывам об Араве в очень редких случаях возможно развитие тяжелых инфекций (менее 0,01%), включая сепсис.

Побочные эффекты со стороны системы кроветворения могут быть следующие: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко Арава вызывает агранулоцитоз (менее 0,01%).

У мужчин со стороны половой системы возможно уменьшение общего количества сперматозоидов в сперме и уменьшение их подвижности.

Как это работает

Арава – один из старых DMARD, используемых для лечения псориатического артрита и псориаза средней и тяжелой степени. Это помещает его в группу препаратов, таких как метотрексат и Sandimmune (циклоспорин), которые лечат аутоиммунные заболевания, подавляя иммунный ответ в целом. Новые биологические препараты, такие как Хумира (адалимумаб) и Цимзия (цертолизумаб пегол), подавляют только определенные части иммунной системы и, как следствие, имеют тенденцию быть более эффективными с меньшим количеством системных побочных эффектов1.

Со своей стороны, Арава работает, блокируя синтез пиримидина, органического соединения, которое необходимо иммунным клеткам, а именно Т-клеткам. Удаление «топлива», которое необходимо Т-клеткам для выживания, снижает общий иммунный ответ, равно как и хроническое воспаление, присущее аутоиммунным заболеваниям.

Хотя ослабление иммунного ответа с помощью аравы может помочь облегчить симптомы псориаза и псориатического артрита, оно также делает вас уязвимыми для инфекции.

Взаимодействие

При использовании описываемого лекарства с другими препаратами возможно возникновение реакций, которые нежелательны

Следует проявлять осторожность при лечении лефлуномидом одновременно с:

  • метотрексатом;
  • этанолом;
  • варфарином;
  • рифампицином;
  • кетопрофеном;
  • индометацином;
  • зидовудином;
  • циметидином;
  • фуросемидом;
  • цефаклором;
  • репаглинидом;
  • паклитакселом;
  • кофеином;
  • тизанидином;
  • теофиллином;
  • алосетроном;
  • дулоксетином.

Указанные препараты могут становиться менее эффективными вследствие снижения концентрации активного вещества. Риски в отношении некоторых средств изучены не до конца, поэтому при приеме названных препаратов следует внимательно наблюдать за состоянием пациента.

Сравнение безопасности Аравы и Элафры

Безопасность препарата включает множество факторов. При этом у Элафры она выше, чем у Аравы

Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие

При оценивании метаболизма у Элафры, также как и у Аравы мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Элафры рисков при применении меньше, чем у Аравы.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов

В прочем как и обратимость последствий от использования Элафры и Аравы.

Категории

COVID-19АллергологАнестезиолог-реаниматологВенерологГастроэнтерологГематологГенетикГепатологГериатрГинекологГинеколог-эндокринологГомеопатДерматологДетский гастроэнтерологДетский гинекологДетский дерматологДетский инфекционистДетский кардиологДетский лорДетский неврологДетский нефрологДетский онкологДетский офтальмологДетский психологДетский пульмонологДетский ревматологДетский урологДетский хирургДетский эндокринологДефектологДиетологИммунологИнфекционистКардиологКлинический психологКосметологЛипидологЛогопедЛорМаммологМедицинский юристНаркологНевропатологНейрохирургНеонатологНефрологНутрициологОнкологОнкоурологОртопед-травматологОфтальмологПаразитологПедиатрПластический хирургПодологПроктологПсихиатрПсихологПульмонологРевматологРентгенологРепродуктологСексолог-андрологСтоматологТерапевтТрихологУрологФармацевтФизиотерапевтФитотерапевтФлебологФтизиатрХирургЭндокринолог

Использование в период беременности

Препарат оказывает тератогенное воздействие, перед началом приема таблеток следует исключить вероятность беременности. При задержке менструации женщине следует как можно скорее обратиться за консультацией к врачу. Если женщина намерена сохранить ребенка, то могут быть рекомендовано методы плазменного снижения концентрации активного вещества таблеток.

Если женщина осуществляет прием таблеток на протяжении первых 3 месяцев беременности, то риск негативного воздействия на плод увеличен.

Перед началом планирования беременности следует систематически обследоваться для того, чтобы определять концентрацию действующего вещества в крови. Когда доза снижается ниже 0,02 мг/л, женщина может начинать планировать беременность. В большинстве случаев такой период может занимать до 24 месяцев.

Процедура «отмывания» может занять курс – до 11 дней. Спустя 45 дней после проведения 11-дневного курса отмывания можно сдавать анализ крови на определение концентрации активного компонента в плазме крови.

Похожие и рекомендуемые вопросы

Надо ли при лечении аравой пить фолиевую кислоту У меня ревматоидный артрит. Когда…

Акнекутан помощь Принимаю таблетки Акнекутан 16мг, планирую на новый год пить алкоголь,…

Через какое время можно пить алкоголь после нольпазы Прописали таблетки нольпаза пить…

Препарат, выведение из организма, через какое время можно пить алкоголь? Принимаю…

Через сколько дней можно пить алкоголь после курса Милдроната Доброго времени суток!…

Можноне пить один день Isosupra16mg, если собираюсь пить алкоголь На данный момент…

Псориатический артрит Я принимаю трексан уже 2 месяца. Принимаю по 1,5 таблетки раз…

Через сколько дней после отмены анафранила можно пить алкоголь? Я принимал анафранил(75…

Азитромицин + алкоголь В википедии написано: «Азитромицин — полусинтетический антибиотик,…

Бекламетазон и алкоголь Подскажите пожалуйста если используется ингалятор бекламетазон…

Нейровитан и алкоголь Подскажите, почему нельзя употреблять алкоголь при приеме препарата…

Алкоголь при Глюкофаже Подскажите при приеме глюкофажа можно употреблять алкоголь?…

Алкоголь после препарата Колме Скажите пожалуйста через какой промежуток времени можно…

Акнекутан и алкоголь Подскажите пожалуйста взаимодействие препарата акнекутан и алкоголя,…

Алкоголь перед флюорографией У меня такой вопрос. Мне завтра нужно делать флюрограмму,…

Применение уролесана с алкоголем Скажите пожалуйста при применении капсул уролесан…

Через сколько дней после операции можно употреблять алкоголь Меня зовут Илья, подскажите…

Румикоз и алкоголь Сейчас прохожу курс лечения грибка ногтей, врач прописал пить Румикоз…

При применении визан можно употреблять алкоголь Мне назначили 3м. Пить препарат визан…

Цикловита и алкоголь Врачь прописал цикловиту, её пить надо строго по времени и можно…

Сравнение побочек Аравы и Элафры

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.У Аравы состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Элафры. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Аравы схоже с Элафрой: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Категории

COVID-19АллергологАнестезиолог-реаниматологВенерологГастроэнтерологГематологГенетикГепатологГериатрГинекологГинеколог-эндокринологГомеопатДерматологДетский гастроэнтерологДетский гинекологДетский дерматологДетский инфекционистДетский кардиологДетский лорДетский неврологДетский нефрологДетский онкологДетский офтальмологДетский психологДетский пульмонологДетский ревматологДетский урологДетский хирургДетский эндокринологДефектологДиетологИммунологИнфекционистКардиологКлинический психологКосметологЛипидологЛогопедЛорМаммологМедицинский юристНаркологНевропатологНейрохирургНеонатологНефрологНутрициологОнкологОнкоурологОртопед-травматологОфтальмологПаразитологПедиатрПластический хирургПодологПроктологПсихиатрПсихологПульмонологРевматологРентгенологРепродуктологСексолог-андрологСтоматологТерапевтТрихологУрологФармацевтФизиотерапевтФитотерапевтФлебологФтизиатрХирургЭндокринолог

Побочные эффекты

При приеме Аравы часто встречаются побочные эффекты, некоторые из которых могут быть стойкими или непереносимыми. К числу тех, которые затрагивают не менее 1% пользователей, относятся (в порядке частоты):

Понос

Инфекции дыхательных путей

Потеря волос

Высокое кровяное давление

Сыпь

Тошнота

Бронхит

Головная боль

Боль в животе

Боль в спине

Несварение

Инфекция мочевыводящих путей (ИМП)

Головокружение

Другие инфекции

Боль в суставах и воспаление

Зуд

Потеря веса

Потеря аппетита

Кашель

Гастроэнтерит (желудочный грипп)

Больное горло

Боль во рту

Рвота

Слабое место

Аллергическая реакция

Грудная боль

Экзема

Парестезия (ненормальные кожные ощущения)

Пневмонит (воспаление легких)

Насморк

Камни в желчном пузыре

Сбивчивое дыхание

Анафилаксия, тяжелая аллергия всего тела, редко возникает при приеме Аравы. Тем не менее, если после приема препарата у вас развиваются крапивница, одышка, учащенное сердцебиение или отек лица, языка или горла, позвоните в службу 911 или обратитесь за неотложной помощью.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь абсорбируется от 82% до 95% препарата. Лефлуномид можно принимать вместе с пищей. Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А771726 (первичный метаболизм в кишечной стенке и метаболизм при “первом прохождении” через печень). В плазме, моче или кале были замечены лишь следовые количества неизмененного лефлуномида. Единственным определяемым метаболитом является А771726, ответственный за основные свойства препарата in vivo.

После однократно принятой дозы Cmax А771726 определяется через 1-24 ч. Из-за очень длительного T1/2 А771726 (около 2 недель) использовалась нагрузочная доза 100 мг в день в течение 3-х дней. Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентрации А771726. Без нагрузочной дозы для достижения Css потребовался бы 2-месячный прием препарата. В исследованиях с многократным назначением препарата фармакокинетические параметры А771726 были дозозависимыми в диапазоне доз от 5 до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект был тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При суточной дозе 20 мг средние плазменные концентрации A771726 при равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл.

В плазме происходит быстрое связывание А771726 с альбуминами. Несвязанная фракция А771726 составляет примерно 0.62%. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.

Метаболизм

Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4- трифлуорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных, фракциях. Исследования взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) и рифампицином (неспецифическим индуктором цитохрома Р450) показали, что in vivo CYP-энзимы вовлечены в метаболизм лефлуномида только в незначительной степени.

Выведение

Выведение А771726 из организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. Лефлуномид выводится с калом (вероятно за счет билиарной экскреции) и с мочой. T1/2 составляет около 2 недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика А771726 у пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе, подобна таковой у здоровых добровольцев.

Более быстрое выведение А771726 наблюдается у пациентов, находящихся на гемодиализе, что связано не с экстракцией препарата в диализат, а с вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 увеличивается приблизительно в 2 раза, конечный T1/2 является подобным таковому у здоровых лиц, т.к. одновременно увеличивается Vd.

Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Фармакокинетика у лиц младше 18 лет не изучалась.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе.

Лекарственное взаимодействие

При взаимодействии Арава со спиртными напитками и иммуносупрессорами возможно усиление развития нежелательных побочных действий.

При сочетании Арава с метотрексатом повышается активность печеночных ферментов.

При взаимодействии с хлорохином усиливается токсичность активного вещества Арава.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с фенитоином, варфарином и талбутамином. На сегодняшний день отсутствует достоверная информация относительно лекарственного взаимодействия Арава со следующими группами лекарственных средств:

На сегодняшний день отсутствует достоверная информация относительно лекарственного взаимодействия Арава со следующими группами лекарственных средств:

  • Противомалярийные.
  • Лекарства на основе золота.
  • Д-пенициллин.
  • Азатиоприн.
  • Лекарственные средства, оказывающие иммунодепрессивное воздействие (исключением является препарат метотрексат). Поскольку подобное сочетание лекарства может спровоцировать развитие токсического воздействия на организм пациента, то от таких комбинация медикаментов следует воздерживаться.

Противопоказания

Препарат Арава противопоказан к приему при выявлении следующих заболеваний и состояний:

  • Тяжелых инфекций.
  • Средней и тяжелой стадии почечной недостаточности.
  • Нефротического синдрома и гипопротеинемии.
  • Непереносимости компонентов таблеток.
  • Тяжелых иммунодефицитных состояниях.
  • Нарушений костномозгового кроветворения, включая выраженную анемию, лейкопению, тромбоцитопению.
  • При печеночной недостаточности.
  • В период беременности и кормления грудью.
  • В ходе терапии пациентов младше 18 лет.
  • Арава не используют в ходе терапии женщин детородного возраста, которые не могут или не хотят пользоваться надежными средствами контрацепции на период использования таблеток.

Арава используют с особой осторожностью в ходе лечения:

Пациентов, в анамнезе которых есть интерстициальные патологии легких, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Людей, которые в недавнем времени осуществляли прием иммуносупрессоров или лекарственных средств, оказывающих гематотоксическое воздействие. Пациентов старше 60 лет

Из-за риска развития периферической нефропатии особой осторожности требует лечение людей, которые принимают другие нейротоксические препараты и в анамнезе которых есть сахарный диабет. При почечной недостаточности легкой степени

Кто может это использовать

FDA первоначально одобрило Arava для лечения ревматоидного артрита (типа аутоиммунного артрита). С технической точки зрения, препарат никогда не был одобрен FDA для лечения псориаза или псориатического артрита. Однако из-за того, что они имеют сходные пути заболевания с ревматоидным артритом, Arava иногда прописывают при этих состояниях «не по назначению», когда метотрексат и другие препараты не приносят облегчения.

Он почти никогда не используется в терапии первой линии или для людей с псориазом легкой и средней степени тяжести.

Арава разрешен для использования только у взрослых. Безопасность и эффективность Аравы у детей не установлены, и у них, вероятно, будут лучшие и более безопасные варианты лечения, чем у Аравы.

Побочные реакции

Прием таблеток может способствовать развитию нежелательных побочных реакций со стороны следующих систем: сердечно-сосудистая, дыхательная, пищеварительная, костно-мышечная, нервная, кожная. Также возможно развитие нарушений со стороны обмена веществ, системы кровообразования, аллергических проявлений, инфекционных заболеваний, астенических состояний.

Наиболее часто сообщалось о развитии диареи, повышении давления, тошноты, рвоты, анорексии, поражениях слизистой оболочки, головной боли, головокружений, усиленного выпадения волос, экземы, зуда, сухости кожных покровов, легкой сыпи, лейкопении.

Сравнение привыкания у Аравы и Элафры

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Аравы достаточно схоже со аналогичными значения у Элафры. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Аравы значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Элафры.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой “ZBN” на одной стороне.

1 таб.
лефлуномид 10 мг

лактозы моногидрат – 78 мг, крахмал кукурузный – 50 мг, повидон K25 (поливидон К25) – 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 500 мкг, магния стеарат – 500 мкг, кросповидон – 7.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) – 2.521 мг, макрогол 8000 – 160 мкг, титана диоксид (Е171) – 630 мкг, тальк – 189 мкг.

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой “ZBN” на одной стороне.

1 таб.
лефлуномид 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 78 мг, крахмал кукурузный – 50 мг, повидон K25 (поливидон К25) – 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 500 мкг, магния стеарат – 500 мкг, кросповидон – 7.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) – 2.521 мг, макрогол 8000 – 160 мкг, титана диоксид (Е171) – 630 мкг, тальк – 189 мкг.

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с маркировкой “ZBO” на одной стороне.

1 таб.
лефлуномид 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 72 мг, крахмал кукурузный – 46 мг, повидон K25 (поливидон К25) – 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 500 мкг, магния стеарат – 500 мкг, кросповидон – 7.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) – 2.516 мг, макрогол 8000 – 160 мкг, титана диоксид (Е171) – 629 мкг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 6 мкг, тальк – 189 мкг.

30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой “ZBP” на одной стороне.

1 таб.
лефлуномид 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 138.42 мг, крахмал кукурузный – 86.3 мг, повидон K25 (поливидон К25) – 7.38 мг, тальк – 15.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.11 мг, магния стеарат – 1.84 мг, кросповидон – 18.45 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) – 5.443 мг, макрогол 8000 – 288 мкг, титана диоксид (Е171) – 1.361 мг, тальк – 408 мкг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

«Арава» – противоревматический препарат с выраженным противовоспалительным действием. Его применение рекомендовано  в случае, если пациенту диагностирован серопозитивный артрит в активной форме.

Пролиферация лимфоцитов – явление, которое определяет в медицине развитие серопозитивного артрита. Основное действующее вещество, проявляя антипролиферативную активность, останавливает этот процесс, притормаживает возрастание количества лимфоцитов. Выраженный терапевтический эффект становится виден после месяца или полутора после начала лечения, однако положительная динамика сохраняется в течение длительного времени – до 6 месяцев.

До 95% препарата адсорбируется организмом. В течение суток сохраняется достаточно высокая концентрация лефлуномида. Выведение из организма происходит в процессе дефекации и мочеиспускания. Период полураспада основного вещества – 14 дней.

Способ применения

Таблетки Арава могут быть использованы независимо от приема пищи: препарат принимают целиком, запивая жидкостью.

Для каждого из заболеваний существует собственная схема терапии препаратом Арава. Дозу таблеток, а также продолжительность их приема может определить только врач, с учетом степени прогрессирования патологии, переносимости лекарства и особенностей организма. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которая со временем может быть увеличена.

Терапия псориатического артрита должна осуществляться на протяжении длительного промежутка времени.

Для пациентов старших возрастных групп коррекция дозировки не требуется.

Передозировка

При передозировке препаратом Арава возможно развитие диареи, боли в животе, анемии, лейкопении. В качестве лечения передозировки и повышенной токсичности лекарства рекомендовано использование следующих препаратов для ускорения очищения организма:

  • активированного угля в виде суспензии, который уменьшает активность действующего вещества более, чем на 35% на протяжении первых суток и более, чем на 45% на протяжении вторых суток.
  • колестирамина, снижающего активность на 40% и более, чем 60% соответственно на протяжении 48 часов.

Прием указанных препаратов для очистки организма может осуществлять повторно по рекомендации и под наблюдением врача, подобную процедуру называют «отмыванием». При передозировке гемодиализ малоэффективен.

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации