Фармакологические свойства препарата Тизалуд
Побочные действия Тизалуда
Способ применения Тизалуд и дозы
Особые указания по применению препарата Тизалуд
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Из практики пациентов
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин)
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов старше 65 лет. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии
Особые указания
При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.
При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.
При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.
Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Условия хранения
Тизалуд таблетки 4мг 30шт
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови – 30%.
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
T1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде – около 4,5%.
Состав
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.
1 таб. | |
тизанидина гидрохлорид | 4.576 мг, |
что соответствует содержанию тизанидина | 4 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная (лактопресс) – 234.024 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 28 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 8.4 мг, магния стеарат – 5 мг.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).
При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.
При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.
При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.
Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.
Способ применения
Применять «Тизалуд» предназначено внутрь.
Для послабления мышечного спазма необходимо принимать по 2 мг три раза в сутки. В особо тяжелых случаях дозу можно повышать до 4 мг в сутки.
Общую длительность терапии определяет лечащий врач в зависимости от восприимчивости организма, симптомов и тяжести заболевания.
При беременности и грудном вскармливании
«Тизалуд» таблетки не следует применять во время беременности, помимо тех случаев, когда польза для будущей матери будет больше, чем возможные риски для плода.
Однако, если возникнет необходимость в лечении «Тизалудом» в период лактации, из-за чего ребенок может пострадать, то следует поставить вопрос о прекращении кормлении грудным молоком.
Так как препарат запрещен к употреблению беременным, то нужно знать другие, более безопасные способы лечения судорог, о которых можно прочитать в статье: Судороги в ногах при беременности. Виды, лечение, первая помощь.
Аналоги
Тизалуд имеет такие лекарственные аналоги:
«Сирдалуд»
Новартис Фарма, ШвейцарияЦена от 200 до 230 руб.
Основное действие: миорелаксант центрального действия. Уменьшает спастичность у больного, а также судороги. Назначается при хронической миелопатии, рассеянном склерозе, параличе и многих других болезнях. Форма выпуска: круглые белые таблетки, упакованные в блистер из фольги.
Плюсы
- Эффективно снимает спазмы в мышцах
- Помогает снять болевые ощущения после операций
Минусы
- Противопоказан при почечной недостаточности
- Не рекомендуется применять в пожилом возрасте.
«Баклосан»
Polpharma, ПольшаЦена от 240 до 270 руб.
Основное действие: миорелаксант центрального действия. Назначается при неврологических заболеваниях. Состав: баклофен — 25 мг.
Плюсы
- Увеличивает движения в пораженных суставах
- Быстро всасывается.
Минусы
- Противопоказан при беременности
- Не рекомендуется принимать при атеросклерозе.
«Тизанидин«
Тева Прайвэт, Венгрия.Цена от 150 до 200 руб.
Основное действие: миорелаксант центрального действия. Уменьшает тонус скелетных мышц и снимает с них спазм. Также снижает сопротивление мышц при движениях и увеличивает их сокращений. Состав: тизанидин – 4 мг. Выпускается в виде белых таблеток. которые на одной стороне имеют характерную гравировку «Т2».
Плюсы
- Снимает боли при повреждениях позвоночника и суставов
- Улучшает кровообращение
Минусы
- Плохо совмещается с другими препаратами
- Противопоказан к приему с почечной недостаточностью.
Меры предосторожности
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Применяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с вероятностью значительного снижения почечного клиренса. При внезапной отмене препарата, применяемого ежедневно в течение длительного времени, в высоких дозах и/или в сочетании с антигипертензивными препаратами, может развиться артериальная гипертензия и тахикардия
В тяжелых случаях это может привести к инсульту. Поэтому прием Тизалуда следует прекращать постепенно, постоянно контролируя артериальное давление
При внезапной отмене препарата, применяемого ежедневно в течение длительного времени, в высоких дозах и/или в сочетании с антигипертензивными препаратами, может развиться артериальная гипертензия и тахикардия. В тяжелых случаях это может привести к инсульту. Поэтому прием Тизалуда следует прекращать постепенно, постоянно контролируя артериальное давление.
Тизалуд – миорелаксант центрального действия, применяемый для лечения болезней костно-мышечной системы.